AZD5153

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8344

AZD5153 Chemical Structure

CAS No. 1869912-40-2

AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。
靶点
FL-BRD4 [1]
(Cell-based assay)
5 nM
体外研究

不像其他的单价抑制剂,AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。而其对mTOR信号通路的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。在U2OS细胞中,AZD5153有效地破坏BRD4 foci,IC50=1.7 nM。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平(不论其对AZD5153的敏感性)。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感[1]

体内研究 AZD5153在体内多种移植瘤模型中(如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤),可导致肿瘤生长停滞或消退。在AML移植瘤和人类全血中,AZD5153可调节MYC和HEXIM1[1]。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后,在给药后2、4、8小时监测其药效活性(瘤内c-Myc水平)发现,给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM,c-Myc表达大幅度下降[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MV-4-11, MM.1S, K562细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 48 h
  • Method:

    流式分析检测凋亡:用AZD5153或I-BET762处理MV-4-11, MM.1S和K562细胞,处理48小时。收集细胞,并终浓度为5 μmol/L的CellEvent在37℃下染色30分钟。然后进行流式分析。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: CB17 SCID和SCID beige小鼠
  • Dosages: --
  • Administration: by oral gavage mini-pump infusion 或 s.c
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (149.75 mM)
Ethanol 27 mg/mL warmed (40.43 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 667.75
化学式

C25H33N7O3.C11H8O3

CAS号 1869912-40-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03205176 Recruiting Drug: AZD5153|Drug: Olaparib Malignant Solid Tumors|Lymphoma|Ovarian Cancer|Breast Cancer|Pancreatic Cancer|Prostate Cancer AstraZeneca June 30 2017 Phase 1

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Epigenetic Reader Domain Signaling Pathway Map

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