BMS-986020

别名: AM152, AP-3152 free acid

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。

BMS-986020 Chemical Structure

BMS-986020 Chemical Structure

CAS: 1257213-50-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1570 现货
5mg RMB 1149.42 现货
25mg RMB 3449.37 现货
100mg RMB 5990 现货
1g RMB 23900 现货
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批次: 纯度: 99.54%
99.54

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相关信号通路图

LPA Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。
靶点
LPA1 [1] BSEP [1]
(Cell-free assay)
MRP4 [1]
(Cell-free assay)
MDR3 [1]
(Cell-free assay)
4.8 μM 6.2 μM 7.5 μM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02101125 Completed
Immunosuppression For Disease
Bristol-Myers Squibb
March 2014 Phase 1
NCT02068053 Completed
Immunosuppression For Disease
Bristol-Myers Squibb
March 2014 Phase 1
NCT02017730 Completed
Immunology
Bristol-Myers Squibb
January 2014 Phase 1
NCT01766817 Completed
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Bristol-Myers Squibb
January 31 2013 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 482.53 分子式

C29H26N2O5

CAS号 1257213-50-5 SDF --
Smiles CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( (201.02 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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