BMS-378806

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2632 别名: BMS 806

BMS-378806  Chemical Structure

CAS No. 357263-13-9

BMS-378806 (BMS 806)选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合,EC50为0.85-26.5 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2295.32 现货
RMB 1412.56 现货
RMB 2613.57 现货
RMB 7958.02 现货
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客户使用Selleck生产的BMS-378806 发表文献2篇:

产品安全说明书

gp120/CD4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-378806 (BMS 806)选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合,EC50为0.85-26.5 nM。
靶点
CD4-gp120 interactions [1]
0.85 nM-26.5 nM(EC50)
体外研究

BMS-806是 7-azaindole 衍生物,与gp120 结合,干扰HIV表面蛋白 gp120 与宿主细胞受体CD4的相互作用。BMS-806抑制一组巨噬细胞和T 细胞嗜热HIV-1菌株, 这是种实验性菌株,使用CCR5(M-嗜热性)或CXR4(T-嗜热性)共同受体,进入细胞,分为B亚型。BMS-806的结晶形式 (BMS 378806)的水溶解度为170 μg/mL。pH为2.1和11时,BMS-806的溶解度分别为1.3 mg/mL 和 3.3 mg/mL, 溶解谱说明BMS-806的两性性质,且可估计质子化形式的pKa为2.9,而游离碱的pKa为9.6。在ELISA检测中,BMS-806和可溶性CD4竞争性地与gp120单体形式结合,IC50 =~100 nM。BMS-806浓度为10 到 30 μM时,特异性作用于HIV-1, 而对HIV-2, SIV, MuLV, RSV, HCMV, BVDV, VSV,和流感病毒没有显著抑制活性,对宿主细胞也没有显著毒性,CC50> 225 μM。[1] BMS-806直接结合到 gp120上,化学计量为1:1, 与可溶性CD4的结合亲和力相似。通过使用携带抗化合物选择性的替代物或gp120-CD4 接触点突变的HIV-1 gp120变种,将BMS-806 的潜在靶点定位在gp120的CD4结合口袋的特定区域。[2]

体内研究 BMS-806按剂量成正比增加处理 AUC,观察到 Cmax 。在大鼠,犬,猴中,药物的血浆浓度超过在体外所需半最大抑制病毒复制的浓度。BMS-806 的分布体积为0.4 到0.6 L/kg,说明比血浆高,然而大鼠的脑水平检测显示 CNS渗透为最低。[1]BMS-806 作用于人类,大鼠,犬,和猴的血液,37oC下温育2小时,在温育期间BMS-806是稳定的。人,大鼠,犬,和猴中的 血液与血浆浓度比分别为1.1, 0.77, 1.2 和 0.92 (n=3), 说明BMS-806在血浆和血液细胞壁中分布大致相等。 从微粒体中预测BMS-806的清除力为9.2 ml/min/kg (46%肝脏血流量)。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

药物敏感性分析:

通常情况下,在感染复数(MOI)为0.005,50%组织培养感染剂量(TCID50)/细胞时,宿主细胞感染HIV-1,随后在连续稀释的抑制剂存在时,温育4到7天。使用RT检测或p24 酶联免疫吸附法(ELISA) (NEN)测定病毒产量。至少进行三次重复实验,计算50%有效浓度 (EC50s)。使用Dunnett’s 测试,比较IDV, SQV, RTV, 和NFV与 BMS-806的EC50s。这些比较是在每个检测系统中分开进行的。当一些实验组与对照组进行比较时,使用Dunnett’s 检测,可以降低假阳性结果的概率。使用Fieller定理,比较相同药物在两种不然实验系统中的EC50s,置信区间成倍增高。使用这个定理是非常有必要的,因为参数比率( EC50s) 不遵循标准概率分布,如正常分布。置信区间的数值与在95% 水平观察到的成本增高没有明显区别。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MT-2 细胞
  • Concentrations: 0-3 mM
  • Incubation Time: 6 天
  • Method: 为了测定细胞毒性,在连续稀释的BMS-806存在时,MT-2 温育持续6天,使用XTT检测测量细胞活力,计算50%毒性浓度(CC50s)。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠,犬和猴
  • Dosages: 5 mg/kg, 3.4 mg/kg 和 3.4 mg/kg.
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (199.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.38 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.43
化学式

C22H22N4O4

CAS号 357263-13-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BMS 806

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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