Brexpiprazole

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4639 别名: OPC-34712 中文名称:依匹唑哌

Brexpiprazole Chemical Structure

CAS No. 913611-97-9

Brexpiprazole (OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D25-羟色胺1A受体的部分激动剂,同时也是5-羟色胺2A受体去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM。

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产品安全说明书

Dopamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Brexpiprazole (OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D25-羟色胺1A受体的部分激动剂,同时也是5-羟色胺2A受体去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM。
靶点
5-HT1A [1]
(Cell-free assay)
human noradrenergic α1B [1]
(Cell-free assay)
Dopamine D2L [1]
(Cell-free assay)
5-HT2A receptors [1]
(Cell-free assay)
α2C receptors [1]
(Cell-free assay)
0.12 nM(Ki) 0.17 nM(Ki) 0.3 nM(Ki) 0.47 nM(Ki) 0.59 nM(Ki)
体外研究

Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外,Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中,它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用[1]

体内研究 Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体,可改善由PCP-191引起的认知障碍[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: PC12细胞
  • Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: 将细胞接种于细胞板后24小时,将培养基更换为DMEM培养基,包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子,加入不同浓度的brexpiprazole(0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后,进行形态测定分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: ICR雄性小鼠
  • Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 24 mg/mL (55.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 433.57
化学式

C25H27N3O2S

CAS号 913611-97-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 OPC-34712

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03734354 Completed Drug: Brexpiprazole Health Otsuka Beijing Research Institute April 7 2019 Phase 1
NCT02875080 Completed Drug: OPC-34712 Healthy Adult Male Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. September 27 2016 Phase 1
NCT00905307 Completed Drug: OPC-34712|Drug: Placebo|Drug: Aripiprazole Schizophrenia Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc. July 2009 Phase 2

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操作手册

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