CRT0066101

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8366

CRT0066101 Chemical Structure

CAS No. 1883545-60-5

CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂,在杜仲癌细胞类型中(包括A549h和MiaPaCa-2细胞),特异地抑制PKD1/2/3的活性,而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。

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产品安全说明书

PKD抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂,在杜仲癌细胞类型中(包括A549h和MiaPaCa-2细胞),特异地抑制PKD1/2/3的活性,而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
靶点
PKD1 [1]
(Cell-free assay)
PKD3 [1]
(Cell-free assay)
PKD2 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 2.5 nM
体外研究

CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素(NT)诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化,减弱PKD1介导的NF-κB激活,阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖,IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖,但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此,CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中,5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2(活化的PKD1/2)的基底表达和NT诱导的表达,也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化(pS82-Hsp27)[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin; 

PubMed: 26895471     


Western blot analysis of GSK3/β-catenin signaling following treatment with 0.1–10 μM of CRT0066101 in MCF-7-ADR cell lines. Blots are representative of five independent experiments. β-actin was used as the loading control. 

p-AKT / AKT / p-ERK / ERK; 

PubMed: 24634417     


Cells were exposed to CRT0066101 for 24 hours, and protein expression was determined by Western blot analysis. 

Cyclin D1 / Survivin / cIAP-1; 

PubMed: 20442301     


Panc-1 cells were either transfected with control (Panc-1) or PKD1 over-expressing (Panc-1-PKD1) vectors and 23 h post-transfection were treated with DMSO (−) or 5 µM CRT0066101 (+) for 1 h prior to preparation of whole cell lysates to analyze effects on 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒

26895471 24634417 20442301
体内研究 在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中,口服以80 mg/kg/day的CRT0066101,28天后,能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内,CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度(12 μM),在肿瘤移植组织中,活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后,Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达:包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Panc-1细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    将control vectors或过表达PKD1的载体转染到Panc-1细胞中,转染23小时后,用DMSO或5 μM CRT0066101对细胞进行预处理,处理1小时,然后提取核蛋白,通过EMSA检测NF-κB的激活情况。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: CR-UK nu/nu mice
  • Dosages: 80 mg/kg 
  • Administration: 口服填喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 82 mg/mL (199.35 mM)
DMSO 25 mg/mL warmed (60.77 mM)
Ethanol 2 mg/mL warmed (4.86 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 411.33
化学式

C18H22N6O.2HCl

CAS号 1883545-60-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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