EPZ020411 2HCl
EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。
EPZ020411 2HCl Chemical Structure
CAS: 2070015-25-5
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Function assay | 0.01 to 20 uM | 48 hrs | Inhibition of his-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in human A375 cells assessed as reduction in H3R2 methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=0.637μM | 26101569 |
| A375 | Function assay | 0.01 to 20 uM | 48 hrs | Inhibition of PRMT1 in human A375 cells assessed as effect on monomethyl R*GG motif methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=7.1μM | 26101569 |
| HEK293F | Function assay | 30 mins | Inhibition of FLAG and hexa-histidine tagged full-length human PRMT6 expressed in HEK293F cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.01μM | 26101569 | |
| insect cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of N-terminal GST tagged full-length human PRMT1 expressed in high five insect cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.119μM | 26101569 | |
| Sf9 | Function assay | Non-competitive inhibition of N-terminal hexa-His tagged human PRMT6 expressed in Sf9 cells using 24 residues of biotin labelled histone4 substrate and tritiated 3H-S-adenosylmethionine by scintillation proximity assay | 26824386 | ||
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生物活性
| 产品描述 | EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A375细胞 | ||
| 浓度 | 0-20 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将A375 (CRL-1619)细胞培养在含10% FBS的DMEM培养基中。将PRMT6克隆进pcDNA4 HisMAX_A质粒的BamHI和coRI位点之间。将细胞以200,000/孔的密度接种于6孔板。第二天将his-tagged PRMT6质粒转染到细胞中，同时用化合物对之进行处理（化合物浓度最高为20 μM），处理48小时后收集细胞沉淀。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 515.52 | 分子式 | C25H40Cl2N4O3 |
| CAS号 | 2070015-25-5 | SDF | Download EPZ020411 2HCl SDF |
| Smiles | CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.97 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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