EPZ020411 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7820

EPZ020411 2HCl Chemical Structure

CAS No. 2070015-25-5

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。

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客户使用Selleck生产的EPZ020411 2HCl发表文献1篇:

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
靶点
PRMT6 [1]
(Cell-free assay)
PRMT1 [1]
(Cell-free assay)
PRMT8 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 119 nM 223 nM
体外研究

在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中,EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中,EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶(包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7)高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中,EPZ020411具有较差的渗透性[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293F NWTmTpc5TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVKzNEBucW6| M1jKWWlvcGmkaYTpc44hd2ZiRlzBS{BidmRiaHX4ZU1pcXO2aXTpcoUhfGGpZ3XkJIZ2dGxvbHXu[5RpKGi3bXHuJHBTVVR4IHX4dJJme3OnZDDpckBJTUt{OUPGJINmdGy|IIDy[U1qdmO3YnH0[YQh\m:{IEOwJI1qdnNiYnXmc5JmKGGmZHn0bY9vKG:oIHGgX|NJZVODTTDhcoQheGWydHnk[UBucXhuIFnDOVA:OC5yMd88US=> M3nKb|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4MUCxOVY6Lz5{NkGwNVU3QTxxYU6=
insect cells NYXpd3VjTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M{LRRlMxKG2rboO= M{\6XWlvcGmkaYTpc44hd2ZiTj30[ZJucW6jbDDHV3QhfGGpZ3XkJIZ2dGxvbHXu[5RpKGi3bXHuJHBTVVRzIHX4dJJme3OnZDDpckBpcWeqIH\peoUhcW6|ZXP0JINmdGy|IIDy[U1qdmO3YnH0[YQh\m:{IEOwJI1qdnNiYnXmc5JmKGGmZHn0bY9vKG:oIHGgX|NJZVODTTDhcoQheGWydHnk[UBucXhuIFnDOVA:OC5zMUpOwG0> M2LHSlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4MUCxOVY6Lz5{NkGwNVU3QTxxYU6=
A375 NWHr[lE4TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NH\Rd20xNjBzIITvJFIxKHWP NWLPPVh1PDhiaILz MVHJcohq[mm2aX;uJI9nKGircz30ZYdo\WRiUGLNWFYhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iaIXtZY4hSTN5NTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4hUDOUMjDt[ZRpgWyjdHnvckBifCByLkCxJJRwKDJyIIXNJIlv[3WkYYTl[EBnd3JiNEigbJJ{KGK7IGfld5Rmem5iYnzveEBu\XSqb3SsJGlEPTB;MD62N|fPxE1? Mmj0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZzMEG1OlkoRjJ4MUCxOVY6RC:jPh?=
A375 NF;ZTZpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFPSNHkxNjBzIITvJFIxKHWP M4X3[FQ5KGi{cx?= M3;UbWlvcGmkaYTpc44hd2ZiUGLNWFEhcW5iaIXtZY4hSTN5NTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDl[oZm[3Rib36gcY9vd22ndHj5cEBTMkeJIH3veIlnKG2ndHj5cIF1cW:wIHH0JFAvODFidH:gNlAhfU1iaX7jeYJifGWmIH\vdkA1QCCqcoOgZpkhX2W|dHXyckBjdG:2IH3leIhw\CxiSVO1NF04NjIQvF2= NYXuU5BORGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[xNFE2PjlpPkK2NVAyPTZ7PD;hQi=>
Sf9 NHyyR4JHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MXvOc44u[2:vcHX0bZRqfmViaX7obYJqfGmxbjDv[kBPNXSncn3pcoFtKGineHGtTIl{KHSjZ3fl[EBpfW2jbjDQVm1VPiCneIDy[ZN{\WRiaX6gV4Y6KGOnbHzzJJV{cW6pIEK0JJJme2mmdXXzJI9nKGKrb4TpckBt[WKnbHzl[EBpcXO2b37lOEB{fWK|dILheIUh[W6mIITybZRq[XSnZDCzTE1UNWGmZX7vd5ltdWW2aHnvcolv\SCkeTDzZ4lvfGmubHH0bY9vKHC{b4jpcYl1gSCjc4PhfS=> NUiwRmVJRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[4NlQ{QDZpPkK2PFI1Ozh4PD;hQi=>

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体内研究 EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度,是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中,其在体内清除率(CL)为19.7±1.0 mL/min/kg,在稳定状态下的分布容积(Vss)为11.1±1.6 L/kg,平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg,具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%,EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A375细胞
  • Concentrations: 0-20 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 将A375 (CRL-1619)细胞培养在含10% FBS的DMEM培养基中。将PRMT6克隆进pcDNA4 HisMAX_A质粒的BamHI和coRI位点之间。将细胞以200,000/孔的密度接种于6孔板。第二天将his-tagged PRMT6质粒转染到细胞中,同时用化合物对之进行处理(化合物浓度最高为20 μM),处理48小时后收集细胞沉淀。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (193.97 mM)
Water 81 mg/mL (157.12 mM)
Ethanol ''100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 515.52
化学式

C25H40Cl2N4O3

CAS号 2070015-25-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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