ISO-1
别名: MIF Antagonist
ISO-1 (MIF Antagonist)是MIF（巨噬细胞迁移抑制因子) D-异构酶活性的抑制剂，IC50为7 μM。
ISO-1 Chemical Structure
CAS: 478336-92-4
客户使用Selleck的发表文献14篇
产品质控
MIF抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ISO-1 (MIF Antagonist)是MIF（巨噬细胞迁移抑制因子) D-异构酶活性的抑制剂，IC50为7 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ISO-1在体外显著地抑制细胞因子活性。它能抑制巨噬细胞（分离自处理过LPS的野生型小鼠）释放的肿瘤坏死因子，但对有MIF缺陷的巨噬细胞所释放的细胞因子没有影响[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | RAW 267.4巨噬细胞 | ||
| 浓度 | 1-100 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 在加入LPS前，用1-100 μM的ISO-1处理RAW267.4巨噬细胞30分钟。然后加入LPS激活，2小时后，收集细胞，用PBS(pH 7.4)进行冲洗，分离其核提取液。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
对于内毒素或盲肠结扎穿孔引起的重症脓毒症，ISO-1的处理可显著地增加存活率[2]。在利用OVA建立的小鼠哮喘模型中，ISO-1可阻止气道高反应。ISO-1减弱臭氧诱导的细胞募集、细胞因子释放和气道高反应， 但不影响肺气肿的治疗措施[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Balb/C雄性小鼠, ∼8周龄, 处理以内毒素或盲肠结扎穿孔 |
| Dosages | 3.5-35 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02284919 | Active not recruiting | Breast Cancer|Breast Neoplasm |
University of Pennsylvania |
November 2014 | Phase 1 |
| NCT02204202 | Terminated | Lung Disease |
Washington University School of Medicine|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) |
February 2014 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 235.24 | 分子式 | C12H13NO4 |
| CAS号 | 478336-92-4 | SDF | -- |
| Smiles | COC(=O)CC1CC(=NO1)C2=CC=C(C=C2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (199.79 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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