Lanifibranor (IVA-337)
Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂，对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。
Lanifibranor (IVA-337) Chemical Structure
CAS: 927961-18-0
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| 相关靶点 | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PPAR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| COS7 | Function assay | Transactivation of mouse GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.202μM | 29446942 | ||
| COS7 | Function assay | Transactivation of human GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.206μM | 29446942 | ||
| COS7 | Function assay | Transactivation of mouse GAL4-fused PPARalpha LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.366μM | 29446942 | ||
| COS7 | Function assay | Transactivation of human GAL4-fused PPARdelta LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.866μM | 29446942 | ||
| COS7 | Function assay | Transactivation of human GAL4-fused PPARalpha LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=1.537μM | 29446942 | ||
| COS7 | Function assay | Transactivation of mouse GAL4-fused PPARdelta LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=1.56μM | 29446942 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂，对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IVA337作为泛PPAR激动剂，对三种PPAR亚型（PPARα、PPARδ和PPARγ）具有中等平衡的活性。IVA337对hPPARα、hPPARδ、hPPARγ的EC50分别为1.63E-06 M、8.49E-07 M和2.28E-07 M；其对啮齿类PPAR（rPPARα、rPPARδ、rPPARγ）的EC50分别为3.78E-07 M、1.55E-06 M、2.23E-07 M。在hHSC(人肝星状细胞)中，IVA337抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达[2]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人原发性肝星状细胞 | ||
| 浓度 | 3 μM | |||
| 孵育时间 | 7天 | |||
| 方法 | 将细胞接种于6孔板，培养与含0.1% DMSO或待检测化合物（IVA337, 3 µM; rosiglitazone, 3 µM; fenofibrate, 30 µM; 或 GW501516, 3 µM）的完全培养基中，培养7天。通过Westren bllot检测α-SMA的表达。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
给C57Bl6小鼠单次口服10 mg/kg IVA-337，检测其药代动力学参数。Cmax, Tmax和AUCinf分别为10710 ng/mL、1 h和29367 h·(ng/mL)。在db/db小鼠中研究IVA-337的抗糖尿病作用，连续给药5天，IVA-337诱导浓度依赖性的循环葡萄糖水平降低：给药剂量为10 mg/kg时，下降40%，给药剂量为30 mg/kg时，下降58%。在这一疾病模型中，血浆中甘油三酯水平异常，而IVA-337可显著改善这一情况。IVA-337对红细胞比容、血浆量以及心脏重量没有作用。在db/db小鼠模型中，IVA-337具有良好的抗高血糖和降血脂作用；在CCl4诱导的肝硬化小鼠模型中，IVA-337具有抗纤维化作用[1]。IVA337使胰岛素敏感度正常化，调控体重增加、体脂肪指数和三酸甘油脂的增加，降低脂肪肝、抑制炎症反应和肝细胞膨胀[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57Bl6小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05232071 | Recruiting | NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis|Diabetes Mellitus Type 2 |
Inventiva Pharma |
June 29 2022 | Phase 2 |
| NCT03866369 | Completed | Healthy Subjects |
Inventiva Pharma|Parexel |
January 17 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 434.92 | 分子式 | C19H15ClN2O4S2 |
| CAS号 | 927961-18-0 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1S(=O)(=O)N3C4=C(C=C(C=C4)Cl)C=C3CCCC(=O)O)SC=N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (200.03 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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