Osilodrostat (LCI699)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7456 中文名称:奥西卓司他

Osilodrostat (LCI699) Chemical Structure

CAS No. 928134-65-0

LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。

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客户使用Selleck生产的Osilodrostat (LCI699)发表文献1篇:

产品安全说明书

Hydroxylase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
靶点
11β-hydroxylase [1]
()
2.5 nM
体外研究

LCI699除了抑制CYP11B1外,还能抑制醛固酮合酶(CYP11B2)[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
V79MZh cells Mk\ESpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MoPGTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBEYVBzMVKyJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCqYX3zeIVzKFZ5OV3abEBk\WyuczD1d4lv\yCmZX;4fYNwenSrY3;zeIVzd26nIHHzJJN2[nO2cnH0[UwhUUN3ME2wMlIhdk1? M{j6XVI1QDl7MkW3
NCI-H295R cells M2DQe2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmHtTY5pcWKrdHnvckBw\iCFWWCxNWIzKGmwIHj1cYFvKE6FST3INlk2WiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJIFv\2mxdHXud4lvNTJvaX7keYNm\CCjbHTvd5Rmem:wZTDwdo9lfWO2aX;uJIFnfGW{IEK0JIhzeyCkeTDSTWEtKEmFNUC9PUBvVQ>? M{\DVFI1QTByNkOx
renal leiomyoblastoma cells MYLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NXzLPYxWUW6qaXLpeIlwdiCxZjDtc5V{\SCFWWCxNWIzKGW6cILld5Nm\CCrbjDy[Y5idCCuZXnvcZlw[myjc4TvcYEh[2WubIOsJGlEPTB;MD6yNUDPxE1? MmfYNlY1ODN6NUO=

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体内研究 LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶,半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中,能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种,LCI699显示出良好的耐受性和安全性[1]。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 45 mg/mL (198.02 mM)
Water 15 mg/mL (66.0 mM)
Ethanol '45 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 227.24
化学式

C13H10FN3

CAS号 928134-65-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03708900 Recruiting Drug: LCI699 Cushing''s Disease Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 30 2020 Phase 2
NCT02399202 Completed Drug: osilodrostat Renal Impairment Novartis Pharmaceuticals|Novartis November 6 2015 Phase 1
NCT02468193 Completed Drug: Osilodrostat Cushing''s Syndrome|Ectopic Corticotropin Syndrome|Adrenal Adenoma|Adrenal Carcinoma|AIMAH|PPNAD Novartis Pharmaceuticals|Novartis September 24 2015 Phase 2
NCT02372084 Completed Drug: osilodrostat Hepatic Impairment Novartis Pharmaceuticals|Novartis April 21 2015 Phase 1
NCT02180217 Completed Drug: osilodrostat|Drug: LCI699 matching placebo Cushings Disease Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 6 2014 Phase 3
NCT01331239 Completed Drug: LCI699 Cushings Disease|Cushing Disease Novartis Pharmaceuticals|Novartis March 23 2011 Phase 2

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Hydroxylase Signaling Pathway Map

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