Lisinopril dihydrate

别名: MK-521 dihydrate 中文名称:赖诺普利

Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,充血性心脏衰竭及心脏病发作,并能防止肾和糖尿病的视网膜并发症。

Lisinopril dihydrate Chemical Structure

Lisinopril dihydrate Chemical Structure

CAS: 83915-83-7

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生物活性

产品描述 Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,充血性心脏衰竭及心脏病发作,并能防止肾和糖尿病的视网膜并发症。
靶点
ACE [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Lisinopril显著减少左心室(LV)舒张末期压力(EDP),肺毛细血管楔压(PCWP)和舒张末期压力,添加atenolol进一步降低EDP和PCWP。[1] Lisinopril是Enalaprilat的结构同系物,仅在第二氨基酸侧链不同。Lisinopril在体外以及注射和口服给药于人后抑制血管紧张素转换体外酶(ACE),其口服生物利用度仅为25-29%,但它比enalapril有更长的持续时间。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Lisinopril处理的自发性高血压大鼠(SHR)大鼠与未经处理的自发性高血压大鼠(SHR)大鼠(+27%)相比有显著升高的总胆固醇水平,但不是和Lisinopril处理的Wistar Kyoto大鼠(WKY)。[3] Lisinopril是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂,在大鼠中它阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)并降低全身血压。在处理组(paraquat+lisinopril)和预处理组(lisinopril+paraquat)大鼠中,Lisinopril降低了羟脯氨酸水平和抑制肺组织中胶原累积。[4]在大鼠中,Lisinopril导致保持的超滤量(UF),葡萄糖重吸收(D1/ D0葡萄糖)和腹腔厚度。[5] 在豚鼠心脏中,Lisinopril(0.2毫克/千克,每日两次,共处理10天),保护细胞膜的完整性并减少自由基诱导的氧化应激。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05061901 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|ClinPharmInvest LLC
October 6 2021 Phase 1
NCT03599466 Unknown status
Healthy
Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited|Chinese University of Hong Kong
October 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 441.52 分子式

C21H35N3O7

CAS号 83915-83-7 SDF Download Lisinopril dihydrate SDF
Smiles C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 88 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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