MK-886

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8236 别名: L-663,536

MK-886 Chemical Structure

CAS No. 118414-82-7

MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。

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客户使用Selleck生产的MK-886发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • HepG2 cells were subjected to the PPARα antagonist MK886 (20 μM) or the PPARγ antagonist T0070907 (20 μM) for 2 h, followed by N15 (100 μM) treatment for an additional 12h.

    Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8. MK-886 purchased from Selleck.

产品安全说明书

FLAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。
靶点
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) [1] PPARα [3] COX-1 [1] COX-2 [1]
8 μM 58 μM
体外研究

MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中,MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时,阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而对COX-2的影响比较小(IC50=58 μM)。在A549细胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集,而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集[1]

体内研究 向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886,其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地,单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: A549细胞
  • Concentrations: 33 μM
  • Incubation Time: 15 min
  • Method:

    用33 μM MK-886、10 μM indomethacin、5 μM celecoxib以及DMSO预先处理IL-1β刺激过的A549细胞15分钟。然后加入30 μM花生四烯酸,37℃孵育15分钟后,通过ELISA检测所释放的6-keto PGF1α量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/6J雄性小鼠
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (199.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.08
化学式

C27H34ClNO2S

CAS号 118414-82-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 L-663,536

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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