Nodinitib-1 (ML130)

Nodinitib-1(ML130)是一种有效的,选择性的NOD1抑制剂,IC50为0.56 μM,抑制NF-κB激活,比作用于NOD2选择性高36倍。

Nodinitib-1 (ML130) Chemical Structure

Nodinitib-1 (ML130) Chemical Structure

CAS: 799264-47-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 817.67 现货
10mg RMB 901.47 现货
25mg RMB 1380.01 现货
50mg RMB 2189.66 现货
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产品质控

批次: S286301 DMSO] 57 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.87%
99.87

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相关信号通路图

NOD抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nodinitib-1(ML130)是一种有效的,选择性的NOD1抑制剂,IC50为0.56 μM,抑制NF-κB激活,比作用于NOD2选择性高36倍。
靶点
NOD1 [1]
0.56 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ML130可以选择性抑制HEK293细胞中NOD1诱导的NF-κB 激活并且没有细胞毒性,已被选为潜在的探针分子。在第二项实验中也证实ML130可以选择性抑制NOD1依赖的IL-8 分泌和NOD1依赖的NF-κB激活通路[1] 。另外一项研究发现ML130 可以引起 NOD1体外构象改变和它的细胞内亚细胞定位,这为研究NOD1活性调节机制提供了一种化学探针同时也为研究NOD1在多种感染和炎症疾病中的作用提供了一种工具[2]

激酶实验 NOD1 剂量反应分析
第一天实验流程 :1) 带有NFKB-Luc的 HEK-293-T长满后收集细胞2) 加入带有Multidrop的 NOD 分析培养基3) 1000 rpm 离心1分钟4) 连续稀释药物溶液5)细胞悬液中加入0.75μg/mL gamma-tri-DAP. 6)在TC处理过的平板中每孔接种13000 个细胞7) 500 RPM离心5分钟。第二天实验流程:1)每孔加入3μL含有Multidrop的SteadyGlo 溶液。2) 在摇床上将平板摇晃20 分钟。3) 将平板1000 RPM离心1分钟。4) 记录荧光数值。利用GraphPad Prism 5.0来计算IC50值,屏幕平均Z
细胞实验 细胞系 Fa2N-4 细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 24小时
方法

在Fa2N-4永生人源肝细胞中利用ATP-lite一步分析法荧光试剂盒检测药品的肝毒性。将Fa2N-4 细胞按50,000 个/孔的密度接种在含有MFE培养基的培养板中与不同浓度的药品(0.01 µM-50 µM)孵育24小时,孵育条件37℃, 5% CO2 。实验最后加入D-荧光素和荧光素酶。利用Infinite M200酶标仪检测荧光信号来反应实验中捕获的细胞内ATP量。利用统计软件包Prism4与抑制剂对数与可变斜率的响应方程进行不同药物半致死量的非线性回归分析。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-NF-κB / NF-κB / TNFα 22450316

化学信息&溶解度

分子量 287.34 分子式

C14H13N3O2S

CAS号 799264-47-4 SDF Download Nodinitib-1 (ML130) SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C3=CC=CC=C3N=C2N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( 198.37 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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