Oligomycin A

目录号:S1478 别名: MCH 32 中文名称:寡霉素A

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Oligomycin A (MCH 32)是一种ATP synthase抑制剂,作用于线粒体膜的耦合过程,抑制氧化磷酸化和所有ATP依赖性反应。

Oligomycin A Chemical Structure

CAS: 579-13-5

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产品安全说明书

Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Oligomycin A (MCH 32)是一种ATP synthase抑制剂,作用于线粒体膜的耦合过程,抑制氧化磷酸化和所有ATP依赖性反应。
靶点
ATP synthase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂,抑制氧化磷酸化和所有发生在线粒体耦合膜的ATP依赖性过程。 Oligomycin A通过阻断其质子通道(Fo 亚基)抑制ATP合成, 这对ADP通过氧化磷酸化转化为ATP是必要的。Oligomycin A对ATP合成的抑制会显著降低通过电子传递链的电子流;然而,由于质子泄漏或者线粒体解偶联过程,电子流不会完全停止。[1]在一组癌细胞中,100纳克/毫升的Oligomycin在1小时内完全抑制氧化磷酸化活性,并且经过6小时引起不同程度的糖酵解。[2] Oligomycin,F0部分H+-ATP-合成酶的抑制剂,抑制TNF诱导的细胞凋亡。[3] Oligomycin抑制黑色素瘤中线粒体的呼吸作用,使黑色素瘤对治疗敏感,并阻断慢循环、长期肿瘤维持的黑色素瘤细胞的出现。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 cells MUPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NELGV|gzPSxiNUCsJFc2NCBzMECg{txO NXfvXZhS\WyndnH0[YQhfGinIHfseYNwe2VidYD0ZYtmKGyndnXsJIJ2fCCwb4Sg[I9{\S2mZYDlcoRmdnR? NGX2OoQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEKwOVU4Oid-M{CyNFU2PzJ:L3G+
Vero cells NWDu[25ITnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NUXRWnJiOC5yMTygNE4yNCBzLDDhcoQhOTBizszN MnvaZUBl\WO{ZXHz[UBqdiC2aHWgeoli[mmuaYT5JI9nKF[ncn:gZ4VtdHNiKI6yNEUhemWmdXP0bY9vMSCjdDDpcoNz\WG|aX7nJINwdmOnboTyZZRqd26|Lh?= NITPdFM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{Nki1PVc1PSd-Mk[4OVk4PDV:L3G+
ISE6 cells M1L2ZWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHW5PXExNjBzLDCwMlEtKDFuIHHu[EAyOCEQvF2= M37mVIEh\GWlcnXhd4UhcW5idHjlJJZq[WKrbHn0fUBw\iCLU1W2JINmdGy|IDj+OlAmMSCjdDDpcoNz\WG|aX7nJINwdmOnboTyZZRqd26|Lh?= MXS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjh3OUe0OUc,OjZ6NUm3OFU9N2F-
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p 27708226 24450340 20444419 19735676

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: H1229
  • Concentrations: 100纳克/毫升
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: ATP和Oligomycin剂量-反应生长测量。细胞内ATP变化通过CellTiter-Glo试剂测定。为测量oligomycin的剂量反应曲线,细胞以大约每孔400-500个细胞被接种于96孔板的100微升培养基中,第二天给药,再生长4天,随后用Cell-Titer-Glo试剂进行测试分析。剂量反应曲线通过GraphPad Prism的曲线回归分析绘制。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 791.06
化学式

C45H74O11

CAS号 579-13-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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