Riociguat (BAY 63-2521)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8135 中文名称:利奥西呱

Riociguat (BAY 63-2521) Chemical Structure

CAS No. 625115-55-1

Riociguat (BAY 63-2521)是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂,用于治疗肺动脉高血压。

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客户使用Selleck生产的Riociguat (BAY 63-2521)发表文献5篇:

产品安全说明书

Guanylate Cyclase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Riociguat (BAY 63-2521)是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂,用于治疗肺动脉高血压。
靶点
guanylate cyclase [1]
体外研究

BAY 63-2521从0.1到100 μM浓度依赖性刺激重组sGC,通过NO-无关,但血红素-依赖性机制表现出2倍到73倍的作用。[1] Riociguat抑制洗涤血小板中血小板功能,而不影响全血中血小板功能,并且对心肌细胞的收缩和松弛没有直接作用。[2] [3]

体内研究 在长期治疗的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中,Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆转肺动脉高血压,右心室肥大和肺脉管系统的结构重构。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 84 mg/mL (198.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 422.42
化学式

C20H19FN8O2

CAS号 625115-55-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04954742 Not yet recruiting Drug: Riociguat Primary Pulmonary Arterial Hypertension|Chronic Thromboembolic Pulmonary Hypertension Heidelberg University|Merck Sharp & Dohme Corp. September 2021 Phase 4
NCT04813926 Not yet recruiting Drug: Riociguat (Adempas BAY63-2521) Pulmonary Arterial Hypertension Bayer|Xcenda LLC August 23 2021 --
NCT04780932 Recruiting Drug: Macitentan 10mg|Drug: Placebo Thromboembolic Pulmonary Hypertension|Chronic Disease|Inoperable Disease Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Janssen LP June 14 2021 Phase 2|Phase 3
NCT03389321 Completed Drug: Riociguat (Adempas)|Drug: Macitentan (Opsumit) Healthy Subjects Actelion January 9 2018 Phase 1

技术支持

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操作手册

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