Riociguat (BAY 63-2521)

目录号:S8135 中文名称:利奥西呱

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Riociguat (BAY 63-2521)是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂,用于治疗肺动脉高血压。

Riociguat (BAY 63-2521) Chemical Structure

CAS: 625115-55-1

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客户使用Selleck生产的Riociguat (BAY 63-2521)发表文献7篇:

产品安全说明书

Guanylate Cyclase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Riociguat (BAY 63-2521)是一种口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激剂,用于治疗肺动脉高血压。
靶点
guanylate cyclase [1]
体外研究

BAY 63-2521从0.1到100 μM浓度依赖性刺激重组sGC,通过NO-无关,但血红素-依赖性机制表现出2倍到73倍的作用。[1] Riociguat抑制洗涤血小板中血小板功能,而不影响全血中血小板功能,并且对心肌细胞的收缩和松弛没有直接作用。[2] [3]

体内研究 在长期治疗的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中,Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆转肺动脉高血压,右心室肥大和肺脉管系统的结构重构。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
  • Animal Models: Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 422.42
化学式

C20H19FN8O2

CAS号 625115-55-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04813926 Recruiting Drug: Riociguat (Adempas BAY63-2521) Pulmonary Arterial Hypertension Bayer|Xcenda LLC July 16 2021 --
NCT04780932 Recruiting Drug: Macitentan 10mg|Drug: Placebo Thromboembolic Pulmonary Hypertension|Chronic Disease|Inoperable Disease Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Janssen LP June 14 2021 Phase 2|Phase 3
NCT03389321 Completed Drug: Riociguat (Adempas)|Drug: Macitentan (Opsumit) Healthy Subjects Actelion January 9 2018 Phase 1
NCT02562235 Active not recruiting Drug: Riociguat (Adempas BAY63-2521) Hypertension Pulmonary Bayer|Merck Sharp & Dohme LLC October 29 2015 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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