Dolutegravir (GSK1349572)

目录号:S2667 别名: S/GSK1349572

Dolutegravir (GSK1349572) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 419.38

Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • qPCR kinetics of 2-LTRc and integrated DNA forms during a single round of HIV replication in the presence of inhibitors. MT4cells were infected with HIV-1 in the absence (DMSO) or in the presence of 100 nM EFV, 500 nM RAL, 500 nM DTG, 10 μM RDS1611, 10 μM RDS1644, 10 μM RDS1823 added at the time of infection (black bar) or 16 h p.i. (grey bar). Samples were analyzed for (A) total viral DNA at 24 h and (B) 2-LTRc and (C) integrated viral DNA at 48 h. The graph represents the average and standard deviation of three independent experiments. Significant at: p value < 0.05 (*); p value < 0.01 (**); p value < 0.001 (***); p value < 0.0001 (****).

    Antiviral Res, 2016, 134:236-243. Dolutegravir (GSK1349572) purchased from Selleck.

    Comparison of the activity of dolutegravir (DTG), raltegravir (RAL), and elvitegravir (EVG) against wild-type HIV-2ROD9. The number of independent determinations (n) for each strain is shown below the x-axis. No cytotoxic effects were observed in dolutegravir-treated MAGIC-5A cultures at concentrations as high as 10,000 nM.

    Retrovirology, 2015, 10.1186/s12977-015-0146-8. Dolutegravir (GSK1349572) purchased from Selleck.

  • Strand transfer was carried out with RSV IN(1-269) (4 uM) and GU320R(2 uM)in the presence of 50mM NDSB201. Increasing concentrations of STIs were added as indicated at the top; DTG(Dolutegravir) in lanes 3-5, MK-2048 in lanes 6-8, and RAL in lanes 9-11. No STI was present in lane 2, and lane 1 contains the molecular weight markers. Strand transfer products and ODN substrate are identified on the right. CHS, circular half-site; OC target and SC target, open circular and supercoiled target DNA, respectively.

    J Biol Chem 2014 289(28), 19648-58. Dolutegravir (GSK1349572) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Integrase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。
特性 新一代两种金属结合的HIV整合酶链转移抑制剂。
靶点
HIV integrase [2]
(Cell-free assay)
2.7 nM
体外研究

S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用,EC50范围为0.2 nM -1.4 nM。[1]在体外,S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移,IC50为2.7 nM。此外,S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制,如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs),MT-4 细胞和CIP4细胞,EC50分别为0.51 nM,0.71 nM和2.2 nM。[2]在体外,S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒,或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性,EC50范围为1.3 nM -2.1 nM。与抗野生型病毒类似,S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性,EC50为0.36 nM和0.37 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDCK2 cells MlLkSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MYXJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJG9EXDJiZYjwdoV{e2WmIHnuJG1FS0t{IHPlcIx{KHW|aX7nJHsyPEOfbXX0[o9zdWmwIHHzJJN2[nO2cnH0[UBjgSCuaYH1bYQhe2OrboTpcIxifGmxbjDjc5VvfGmwZzDhcoFtgXOrcx?= MWKyN|E{OjN|NB?=

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2]
+ 展开

体外链转移试验:

S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物,通过将2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA-4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM 吗啡啉丙磺酸钠(MOPS) (pH 7.2),23 mM NaCl,和10 mM MgCl2于37 °C下培养5分钟制备。将这些珠子离心,并与稀释的INIs在37 °C下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物,得到底物终浓度为7 nM,将链转移反应混合物在37 °C下培育25到45分钟,使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。
细胞实验:[2]
+ 展开
  • Cell lines: MT-4
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 4天或5天
  • Method: 以500000 或 600000 /mL的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染,病毒感染率为0.001,或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后,抗病毒活性通过细胞活性试验测定,即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光,或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和 690 nm下的吸光度确定。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL warmed (197.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 419.38
化学式

C20H19F2N3O5

CAS号 1051375-16-6
稳定性 powder
in solvent
别名 S/GSK1349572

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03067285 Recruiting HIV Infections Fundacion SEIMC-GESIDA September 8 2017 Phase 4
NCT03314064 Active not recruiting Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare December 8 2016 Phase 4
NCT02582684 Completed HIV-1 Infection AIDS Clinical Trials Group|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) December 8 2015 Phase 2
NCT03493568 Recruiting HIV-1-infection Ospedale San Raffaele|Gilead Sciences February 6 2017 Phase 3
NCT03224338 Recruiting HIV II Infection Blueclinical Ltd. April 5 2017 Phase 2
NCT02509195 Completed HIV St Stephens Aids Trust|ViiV Healthcare August 4 2015 Phase 4

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