Integrase

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S2005 Raltegravir Raltegravir是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
PLoS Pathog, 2023, 19(7):e1011494
S2001 Elvitegravir Elvitegravir是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIBHIV-2 EHOHIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Sci Rep, 2023, 13(1):4594
Cancer Res, 2022, canres.4124.2021
S2667 Dolutegravir Dolutegravir是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443
J Infect Dis, 2022, jiac037
S7766 Cabotegravir (GSK1265744) Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
Nat Commun, 2023, 14(1):708
Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c17415
S5245 Raltegravir potassium Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。
Cells, 2022, 11(11)1841
J Virol, 2022, JVI0173021
J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498
S4642 Dolutegravir Sodium Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
J Infect Dis, 2022, jiac037
Cells, 2022, 11(11)1841
J Virol, 2022, JVI0173021
S2765 MK-2048 MK-2048是一种有效的integrase(IN)INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
Molecules, 2021, 26(17)5423
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
S5911 Bictegravir Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Cells, 2022, 11(11)1841
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
S1366 BMS-707035 BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。Phase 2。
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
E0161 Bictegravir Sodium Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶(HIV-1 integrase)抑制剂,专门针对 IN 链转移活性,IC50 为 7.5 nM。
Cells, 2022, 11(11)1841
S4187 Salicylanilide Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
E0459 Robinetin Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。
E4468New Cabotegravir Sodium Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)OAT3OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。
S0235 Lavendustin B Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 与其同源的细胞辅助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制剂,也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的竞争性抑制剂。
S2005 Raltegravir Raltegravir是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
PLoS Pathog, 2023, 19(7):e1011494
S2001 Elvitegravir Elvitegravir是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIBHIV-2 EHOHIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Sci Rep, 2023, 13(1):4594
Cancer Res, 2022, canres.4124.2021
S2667 Dolutegravir Dolutegravir是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443
J Infect Dis, 2022, jiac037
S7766 Cabotegravir (GSK1265744) Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
Nat Commun, 2023, 14(1):708
Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c17415
S5245 Raltegravir potassium Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。
Cells, 2022, 11(11)1841
J Virol, 2022, JVI0173021
J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498
S4642 Dolutegravir Sodium Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
J Infect Dis, 2022, jiac037
Cells, 2022, 11(11)1841
J Virol, 2022, JVI0173021
S2765 MK-2048 MK-2048是一种有效的integrase(IN)INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
Molecules, 2021, 26(17)5423
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
S5911 Bictegravir Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Cells, 2022, 11(11)1841
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
S1366 BMS-707035 BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。Phase 2。
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
E0161 Bictegravir Sodium Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶(HIV-1 integrase)抑制剂,专门针对 IN 链转移活性,IC50 为 7.5 nM。
Cells, 2022, 11(11)1841
S4187 Salicylanilide Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
E0459 Robinetin Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。
E4468New Cabotegravir Sodium Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)OAT3OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。
S0235 Lavendustin B Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 与其同源的细胞辅助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制剂,也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的竞争性抑制剂。
E4468New Cabotegravir Sodium Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)OAT3OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。

Integrase抑制剂选择性比较

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