| S2005 |
Raltegravir
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Raltegravir是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。 |
-
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00255-x
-
J Virol, 2025, e0167624.
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| S2001 |
Elvitegravir
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Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 |
-
Lung Cancer, 2024, 15:55-67
-
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
-
Sci Rep, 2023, 13(1):4594
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| S2667 |
Dolutegravir
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Dolutegravir是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对耐Raltegravir的显著突变体Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有适度的活性。 |
-
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
-
Lung Cancer, 2024, 15:55-67
-
Int J Ophthalmol, 2024, 17(3):420-434
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| S7766 |
Cabotegravir (GSK1265744)
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Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
|
-
Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925
-
Cancer Lett, 2024, 588:216813
-
Nat Commun, 2023, 14(1):708
|
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| S5245 |
Raltegravir potassium
|
Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。 |
-
PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1011716
-
Cells, 2022, 11(11)1841
-
J Virol, 2022, JVI0173021
|
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| S4642 |
Dolutegravir Sodium
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Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。 |
-
J Infect Dis, 2022, jiac037
-
Cells, 2022, 11(11)1841
-
J Virol, 2022, JVI0173021
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| S2765 |
MK-2048
|
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 |
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Molecules, 2021, 26(17)5423
-
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
-
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
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| S5911 |
Bictegravir
|
Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 |
-
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
-
Cells, 2022, 11(11)1841
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
|
|
| S1366 |
BMS-707035
|
BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。Phase 2。 |
-
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
|
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| E0161 |
Bictegravir Sodium
|
Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶（HIV-1 integrase）抑制剂，专门针对 IN 链转移活性，IC50 为 7.5 nM。 |
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Cells, 2022, 11(11)1841
|
|
| S4187 |
Salicylanilide
|
Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝杆菌），和抗真菌活性。 |
-
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
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| E0459 |
Robinetin
|
Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶（HIV integrase）的分裂和整合，抑制变形杆菌的DNA合成，金黄色葡萄球菌的RNA合成，也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 |
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| E4468 |
Cabotegravir Sodium
|
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)，OAT3 和 OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。 |
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| S0235 |
Lavendustin B
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Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 与其同源的细胞辅助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制剂，也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的竞争性抑制剂。 |
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| S2005 |
Raltegravir
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Raltegravir是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00255-x
- J Virol, 2025, e0167624.
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| S2001 |
Elvitegravir
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Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 |
- Lung Cancer, 2024, 15:55-67
- Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
- Sci Rep, 2023, 13(1):4594
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| S2667 |
Dolutegravir
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Dolutegravir是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对耐Raltegravir的显著突变体Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有适度的活性。 |
- Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
- Lung Cancer, 2024, 15:55-67
- Int J Ophthalmol, 2024, 17(3):420-434
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| S7766 |
Cabotegravir (GSK1265744)
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Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
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- Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925
- Cancer Lett, 2024, 588:216813
- Nat Commun, 2023, 14(1):708
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| S5245 |
Raltegravir potassium
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Raltegravir Potassium(MK-0518 potassium)是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。 |
- PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1011716
- Cells, 2022, 11(11)1841
- J Virol, 2022, JVI0173021
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| S4642 |
Dolutegravir Sodium
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Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。 |
- J Infect Dis, 2022, jiac037
- Cells, 2022, 11(11)1841
- J Virol, 2022, JVI0173021
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| S2765 |
MK-2048
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MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 |
- Molecules, 2021, 26(17)5423
- Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
- Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
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| S5911 |
Bictegravir
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Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 |
- PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
- Cells, 2022, 11(11)1841
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
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| S1366 |
BMS-707035
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BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。Phase 2。 |
- Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
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| E0161 |
Bictegravir Sodium
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Bictegravir (GS-9883) Sodium 是一种新型有效的 HIV-1 整合酶（HIV-1 integrase）抑制剂，专门针对 IN 链转移活性，IC50 为 7.5 nM。 |
- Cells, 2022, 11(11)1841
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| S4187 |
Salicylanilide
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Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝杆菌），和抗真菌活性。 |
- Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
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| E0459 |
Robinetin
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Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶（HIV integrase）的分裂和整合，抑制变形杆菌的DNA合成，金黄色葡萄球菌的RNA合成，也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 |
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| E4468 |
Cabotegravir Sodium
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Cabotegravir (GSK-1265744) sodium是一种口服有效的长效 HIV 整合酶链转移抑制剂。 它还抑制有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)，OAT3 和 OAT1 的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.81 μM。 |
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| S0235 |
Lavendustin B
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Lavendustin B 抑制 HIV-1 integrase (IN) 与其同源的细胞辅助因子 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75) 的相互作用。Lavendustin B 是 Tyrosine Kinase 的抑制剂，也是 glucose transporter 1 (Glut1) 的竞争性抑制剂。 |
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