Dolutegravir Sodium
别名: GSK-1349572A 中文名称：度鲁特韦钠盐
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。
Dolutegravir Sodium Chemical Structure
CAS: 1051375-19-9
客户使用Selleck的Dolutegravir Sodium发表文献8篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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Integrase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移，IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤，也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MT-4细胞 | ||
| 浓度 | 0.16, 0.8, 4, 20 nM | |||
| 孵育时间 | 6 h或18 h | |||
| 方法 | 在体外细胞毒性检验中，Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未经刺激的人外周血单核细胞中，检测其中ATP水平。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 当以溶液形式给药，dolutegravir的生物利用度很高，但当以悬浮液形式给药时，则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分，其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴 |
| Dosages | 5 mg/kg（静脉注射）；5, 50, 100, and 250 mg/kg(大鼠口服剂量)；3, 10, and 50 mg/kg(猴子口服剂量) | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.36 | 分子式 | C20H19F2N3O5.Na |
| CAS号 | 1051375-19-9 | SDF | Download Dolutegravir Sodium SDF |
| Smiles | CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)[O-].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (11.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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