Raltegravir (MK-0518)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S2005 中文名称:拉替拉韦,雷特格韦

CAS No. 518048-05-0
Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
产品安全说明书
Integrase抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | Raltegravir 是第一个被批准的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶抑制剂。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
PFV整合携带S217H替换的IN,之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍,IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性,且被Raltegravir抑制,IC50为200 nM,说明与 WT IN相比,对整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。[1] Raltegravir由葡萄糖醛酸化,而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物,有效作用于HIV-1,抑制达95%时浓度为31±20 nM。Raltegravir作用于 CEMx174细胞,也有效作用于HIV-2,IC95为6 nM。Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。[2]在镁和钙存在时,Raltegravir细胞扩散性降低。[3]Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。[4] Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4+ T细胞系MT-4和 CEMx174, 高效抑制SIVmac251复制,EC90处于低纳摩尔范围。[5] |
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Cell Data |
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Assay |
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