Cutamesine Dihydrochloride
别名: SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一种有效的Sigma-1受体激动剂，在豚鼠脑膜中的IC50为17.4 nM。
Cutamesine Dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 165377-44-6
产品质控
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Sigma Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一种有效的Sigma-1受体激动剂，在豚鼠脑膜中的IC50为17.4 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SA4503在10 μM浓度下对σ1肾上腺素能，多巴胺D2，血清素(5-HT)1A，5-HT2，组胺H，毒蕈碱M1，和毒蕈碱M2受体具有低结合亲和力。GTP减弱SA 4503对(+)-[3H] pentazocine在大鼠脑细胞膜中的抑制。SA 4503以竞争的方式抑制特异性(+)-[3H]pentazocine结合。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠空间工作记忆的Y形迷宫和递减型被动回避测试中，钟形曲线表明SA 4503 (0.03 mg/kg-1 mg/kg s.c.)减弱dizocilpine (0.15 mg/kg i.p.)和L-NAME (100 mg/kg i.p.)诱导的记忆缺失。在dizocilpine- 和L-NAME-健忘症模型中，Progesterone (2 mg/kg s.c.)阻断SA 4503的作用，与假定的神经甾体/σ1受体的相互作用一致。[2] SA 4503 (100 nM-300 nM)增加大鼠海马体中电诱发的乙酰胆碱释放，但是对纹状体切片无效。浓度低于100 nM不改变脑区域中电诱发的乙酰胆碱释放。[3] SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid)使大鼠体内自发活性的SNC和 VTA DA神经元数量产生显著的下降和上升。SA 4503 (1 mg/kg i.p.重复)使自发活性的VTA DA神经元数量产生显著的增加。相对于SNC DA 神经元，SA 4503重复给药使自发活性的VTA的放电模式产生更大的改变。[4]在空场测验，性行为测试，和暗示与关联条件恐惧测试中，SA 4503 (0.3 mg/kg)重复治疗改善嗅球切除组大鼠类似抑郁症状的行为障碍。 SA 4503在性行为测试中比desipramine有优势。在嗅球切除组大鼠的前额皮质，海马体，和杏仁核中，SA 4503也会逆转NMDA受体亚基(NR)1蛋白表达的减少，但是不影响NR2A 或NR2B。[5] |
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| 动物实验 | Animal Models | 雄性Swiss小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.43 | 分子式 | C23H32N2O2.2HCl |
| CAS号 | 165377-44-6 | SDF | Download Cutamesine Dihydrochloride SDF |
| Smiles | Cl.Cl.COC1=C(OC)C=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 88 mg/mL DMSO : 22 mg/mL ( (49.83 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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