Sivelestat
别名: ONO-5046, LY544349, EI546 中文名称：西维来司他
Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。
Sivelestat Chemical Structure
CAS: 127373-66-4
客户使用Selleck的发表文献13篇
产品质控
Serine Protease抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BEAS2B | Function assay | 100 uM | 12 hrs | Inhibition of human neutrophil elastase-induced desquamation expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM after 12 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis | 23350733 |
| BEAS2B | Function assay | 100 uM | Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM incubated 12 to 24 hr by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis | 23350733 | |
| BEAS2B | Function assay | 100 uM | Inhibition of human neutrophil elastase-induced antiproliferative activity expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotectivity at 100 uM by MTT assay | 23350733 | |
| BEAS2B | Function assay | 6 hrs | Inhibition of human neutrophil elastase-induced decrease in mICAM1 level expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs by Western blotting analysis | 23350733 | |
| BEAS2B | Function assay | 6 hrs | Inhibition of human neutrophil elastase-induced increase in sICAM1 level in culture medium expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs | 23350733 | |
| BEAS2B | Function assay | 3 hrs | Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 3 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis | 23350733 | |
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生物活性
| 产品描述 | Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平[3]。它抑制由NE引起的TGF-α的释放，抑制了胃癌细胞生长[2]。Sivelestat还可在促炎细胞因子所刺激的肝细胞中抑制iNOS基因表达水平[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | TMK-1胃癌细胞 | ||
| 浓度 | 0.1-1000 µg/mL | |||
| 孵育时间 | 24, 48 或 72 h | |||
| 方法 | 胃癌细胞在含有5%FBS的RPMI-1640培养液中孵育24小时，再用不同浓度(0.1-1.0 µg/mL)的NE对细胞进行处理，或是用不同浓度的(0.1-1000 µg/mL)sivelestat，或是在1 µg/mL NE的前提下加入10和100 ng/mL的anti-TGF-α抗体进行孵育处理（24, 48 or 72 h）。处理完成后，向每孔内加入10µL MTT溶液，37°C孵育3小时。然后将其中生长培养基换成150 µL DMSO，测量其在540 nm时的吸光值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Sivelestat在大鼠中可缓解（减弱）与败血症相关的肾脏损伤[1]。它抑制GAPDH/Siah1[5]。在小鼠中进行sivelestat的处理治疗可减缓急性肺损伤后的肺纤维化。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 50 or 100 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 434.46 | 分子式 | C20H22N2O7S |
| CAS号 | 127373-66-4 | SDF | Download Sivelestat SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (200.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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