Thiamet G

Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。

Thiamet G  Chemical Structure

Thiamet G Chemical Structure

CAS: 1009816-48-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 806.77 现货
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生物活性

产品描述 Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
靶点
O-GlcNAcase [1]
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。[3]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Immunofluorescence Iba-1 / CD16/32 CD206 27864466
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠,穿越血脑障壁,导致大脑O-GlcNAc水平增加,这种作用具有剂量和时间依赖性,且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。[1] Thiamet G处理C57/bl小鼠,诱导O-GlcNAc累积,通过增加分化标记物的基因表达,及MMP-2和-9活性,而刺激软骨细胞分化。[4]
动物实验 Animal Models 健康Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射)
Administration 口服处理或静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 248.3 分子式

C9H16N2O4S

CAS号 1009816-48-1 SDF Download Thiamet G SDF
Smiles CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( 201.36 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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