Vortioxetine (Lu AA21004) HBr

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8021 中文名称:氢溴酸伏硫西汀

Vortioxetine (Lu AA21004) HBr Chemical Structure

CAS No. 960203-27-4

Vortioxetine (Lu AA21004) 是一种多功能模式的羟色胺的药剂,它是 h5-HT3A receptorh5-HT7 receptor 的拮抗剂,对应的Ki值分别为3.7 nM和19 nM。Vortioxetine (Lu AA21004)也是 h5-HT1B receptor 的部分激动剂、 h5-HT1A receptor 的激动剂和 human 5-HT transporter (SERT) 的抑制剂,对应的Ki值分别为33 nM、15 nM和1.6 nM。

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产品安全说明书

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vortioxetine (Lu AA21004) 是一种多功能模式的羟色胺的药剂,它是 h5-HT3A receptorh5-HT7 receptor 的拮抗剂,对应的Ki值分别为3.7 nM和19 nM。Vortioxetine (Lu AA21004)也是 h5-HT1B receptor 的部分激动剂、 h5-HT1A receptor 的激动剂和 human 5-HT transporter (SERT) 的抑制剂,对应的Ki值分别为33 nM、15 nM和1.6 nM。
特性 多模式的抗抑郁药剂
靶点
SERT [1] 5-HT3A [1] 5-HT1A [1] 5-HT7 [1] 5-HT1B [1]
1.6 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 15 nM(Ki) 19 nM(Ki) 33 nM(Ki)
体外研究

Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4,IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。[1] Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂,EC50为460 nM,全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中,Lu AA21004结合到r5-HT7受体上,Ki 为200 nM,Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂,IC50为2μM。[2]

体内研究 Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区,增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层(mPFC)3天后,显著提高5-HT的基础水平。[1] Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射,这种作用存在剂量依赖性,抑制短暂的心动过缓,ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区,提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区,提高细胞外5-HT水平 (200%)。[2] Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后,提高 ACh 的水平,分别提高到224% 和 204%。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 皮下处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (200.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol '17 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
7mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 379.36
化学式

C18H22N2S.HBr

CAS号 960203-27-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04895488 Not yet recruiting Drug: Vortioxetine|Drug: Usual Antipsychotic Treatment Cognitive Impairment With Primary Psychotic Disorder|Negative Symptoms With Primary Psychotic Disorder Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla September 15 2021 Phase 2|Phase 3
NCT05014919 Recruiting Drug: Vortioxetine|Drug: Placebo Depression H. Lundbeck A/S August 10 2021 Phase 3
NCT04301492 Recruiting Drug: Vortioxetine Depression IRCCS San Raffaele January 1 2020 Phase 4
NCT03437564 Completed Drug: Vortioxetine Healthy Adult Participants Takeda February 16 2018 Phase 1
NCT02932904 Completed Drug: Vortioxetine|Drug: Paroxetine|Drug: Placebo Healthy Volunteers Takeda November 21 2016 Phase 4

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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5-HT Receptor Signaling Pathway Map

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