WAY-100635 Maleate
WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。
WAY-100635 Maleate Chemical Structure
CAS: 1092679-51-0
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产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM)，8-OH-DPAT (10 nM)，5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3 nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5 μM 和50 nM。[1] WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体，[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+，而不是鸟嘌呤核苷酸，抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作用，但是剂量依赖性阻断海马CA1区域突触后5-HT1A受体和和位于中缝背核5-HT神经元上突触5-HT1A受体的激动剂作用。 [2][3H]WAY 100635的Kd大约为2.5 nM。[3]在离体的豚鼠回肠中，高浓度WAY 100635是一种有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂，表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[4][3H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)静脉注射5分钟后，全血中氚的量仅占注射放射性的1.5-1.8%，3H聚集的区域差异与5-HT1A受体密度相关。[5]根据最近发现的多巴胺能活性，研究中得到结论表明，采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂，可能需要重新评估。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 神经元 | ||
| 浓度 | 1 nM -5 nM | |||
| 孵育时间 | 2 分钟-5分钟 | |||
| 方法 | 细胞外记录通过充满2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ)的玻璃微电极制备。将具有以下标准的细胞视为5-HT神经元:2毫秒到3毫秒持续时间的双向动作电位，缓慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有规律的放电模式。通过将alpha-l肾上腺素能激动剂phenylephrine (3 μM)加入灌流的ACSF，诱发其他沉默神经元的放电。使用不同药物之前，基线活性至少记录10分钟。该电信号被馈送到高输入阻抗放大器，一个示波器和一个由单个动作电位引发的，与A/D转换器和个人计算机连接的电子速率计。使用专用软件，记录综合放电率，以连续10秒的样品在图表记录器上计算和显示。激动剂的作用通过使用WAY 100635之前2分钟的记录和WAY 100635动作峰值的记录(通常在应用开始后2-5 分钟) 比较平均放电频率。当激动剂在拮抗剂存在下使用时，激动剂的作用相当于基础放电率和单独灌流拮抗剂时记录的频率。重新测试激动剂作用前，将拮抗剂平衡10-25分钟。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | [3H]WAY 100635对小鼠静脉内给药后，选择性结合到脑5-HT1A受体。WAY 100635也会剂量依赖性阻断8-OH-DPAT抑制中缝背核5-HT神经元放电，引起'5-HT 综合征'，低体温症，食欲过剩，以及提高血浆ACTH水平的能力。 在小鼠明/暗箱焦虑模型中，WAY 100635诱导抗焦虑样作用。在大鼠短期记忆延迟匹配信息位置模型中，WAY 100635对认知能力没有内在影响，但是会逆转8-OH-DPAT对运动神经激动性能的破坏作用。[2]在麻醉的大鼠体内，WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下，阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中，WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变，但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内，WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症，ID50值为0.01 mg/kg s.c。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 体重为25-30 g的雄性 CD1小鼠 |
| Dosages | 250 μL (30.4 μCi/mL) | |
| Administration | 通过静脉注射给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 538.64 | 分子式 | C25H34N4O2.C4H4O4 |
| CAS号 | 1092679-51-0 | SDF | Download WAY-100635 Maleate SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN(C3=CC=CC=N3)C(=O)C4CCCCC4.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (157.8 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 85 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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