WAY-100635 Maleate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2663

WAY-100635 Maleate Chemical Structure

CAS No. 1092679-51-0

WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,IC50为0.95 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1569.72 现货
RMB 1192.42 现货
RMB 4649.66 现货
RMB 14062.23 现货
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客户使用Selleck生产的WAY-100635 Maleate发表文献6篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P , 0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 does not block the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.

    Sci Rep, 2014, 4:7270.. WAY-100635 Maleate purchased from Selleck.

    The effects of D1 antagonist Sch23390 and 5-HT1A antagonist WAY-100635 on CK’s antidepressant behavioral effects. Sch23390 (0.05 mg/kg) or WAY-100635 (0.2 mg/kg) was administered (s.c.) 30 min before CK once daily for consecutive 14 days, and TST (a) was performed on day 13, FST (b) on day 14. For CUMS model study, after 2 weeks of CUMS, the antagonists were administrated respectively for 4 weeks, and then sucrose preference (c) and open field test (d) were performed. FST chronic forced swimming test, TST tail suspension test. Data represent means ± SEM (n = 12/group). *p < 0.05, **p < 0.01, one-way ANOVA with post-hoc Tukey’s HSD test or Dunnett’s t test; #p < 0.05, two-way repeated-measures ANOVA interaction.

    Neurochem Res, 2018, 43(7):1371-1382. WAY-100635 Maleate purchased from Selleck.

产品安全说明书

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,IC50为0.95 nM。
特性 首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。
靶点
5-HT [1]
0.95 nM
体外研究

在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中,大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外,WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM),8-OH-DPAT (10 nM),5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM,WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中,WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而,WAY 100635不仅完全阻断超极化,IC50 为1.3 nM,也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻,IC50分别为22.5 μM 和50 nM。[1] WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM,比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体,[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+,而不是鸟嘌呤核苷酸,抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作用,但是剂量依赖性阻断海马CA1区域突触后5-HT1A受体和和位于中缝背核5-HT神经元上突触5-HT1A受体的激动剂作用。 [2][3H]WAY 100635的Kd大约为2.5 nM。[3]在离体的豚鼠回肠中,高浓度WAY 100635是一种有效的,不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂,表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[4][3H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)静脉注射5分钟后,全血中氚的量仅占注射放射性的1.5-1.8%,3H聚集的区域差异与5-HT1A受体密度相关。[5]根据最近发现的多巴胺能活性,研究中得到结论表明,采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂,可能需要重新评估。[6]

体内研究 [3H]WAY 100635对小鼠静脉内给药后,选择性结合到脑5-HT1A受体。WAY 100635也会剂量依赖性阻断8-OH-DPAT抑制中缝背核5-HT神经元放电,引起'5-HT 综合征',低体温症,食欲过剩,以及提高血浆ACTH水平的能力。 在小鼠明/暗箱焦虑模型中,WAY 100635诱导抗焦虑样作用。在大鼠短期记忆延迟匹配信息位置模型中,WAY 100635对认知能力没有内在影响,但是会逆转8-OH-DPAT对运动神经激动性能的破坏作用。[2]在麻醉的大鼠体内,WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下,阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中,WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变,但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.,ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内,WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症,ID50值为0.01 mg/kg s.c。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 神经元
  • Concentrations: 1 nM -5 nM
  • Incubation Time: 2 分钟-5分钟
  • Method:

    细胞外记录通过充满2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ)的玻璃微电极制备。将具有以下标准的细胞视为5-HT神经元:2毫秒到3毫秒持续时间的双向动作电位,缓慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有规律的放电模式。通过将alpha-l肾上腺素能激动剂phenylephrine (3 μM)加入灌流的ACSF,诱发其他沉默神经元的放电。使用不同药物之前,基线活性至少记录10分钟。该电信号被馈送到高输入阻抗放大器,一个示波器和一个由单个动作电位引发的,与A/D转换器和个人计算机连接的电子速率计。使用专用软件,记录综合放电率,以连续10秒的样品在图表记录器上计算和显示。激动剂的作用通过使用WAY 100635之前2分钟的记录和WAY 100635动作峰值的记录(通常在应用开始后2-5 分钟) 比较平均放电频率。当激动剂在拮抗剂存在下使用时,激动剂的作用相当于基础放电率和单独灌流拮抗剂时记录的频率。重新测试激动剂作用前,将拮抗剂平衡10-25分钟。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 体重为25-30 g的雄性 CD1小鼠
  • Dosages: 250 μL (30.4 μCi/mL)
  • Administration: 通过静脉注射给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 85 mg/mL (157.8 mM)
Ethanol 85 mg/mL (157.8 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 538.64
化学式

C25H34N4O2.C4H4O4

CAS号 1092679-51-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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5-HT Receptor Signaling Pathway Map

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