XMU-MP-1

XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。

XMU-MP-1 Chemical Structure

XMU-MP-1 Chemical Structure

CAS: 2061980-01-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 3333.33 现货
2mg 1204.07 现货
5mg 2211.48 现货
25mg 7126.19 现货
100mg 24488.41 现货
1g 39900 现货
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XMU-MP-1相关产品

生物活性

产品描述 XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
靶点
MST2 [1]
(Cell-free assay)
MST1 [1]
(Cell-free assay)
38.1 nM 71.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时,XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地,XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞)中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化,而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位[1]
细胞实验 细胞系 HepG2
浓度 1 μM 或 3 μM
孵育时间 6 h
方法 用XMUMP-1处理HepG2细胞6小时,提取细胞RNA进行RT-qPCR,分析CTGF和CYR61的表达水平。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1 29262338
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤[1]
动物实验 Animal Models FRG小鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 416.48 分子式

C17H16N6O3S2

CAS号 2061980-01-4 SDF Download XMU-MP-1 SDF
Smiles CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.28 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.8 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Does XMU-MP-1 form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more drug to obtain a higher concentration?

回答:
XMU-MP-1 in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. It is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased

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