XMU-MP-1
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8334

CAS No. 2061980-01-4
XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。
产品安全说明书
MST抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 |
XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时,XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地,XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞)中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化,而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位[1]。 |
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Assay |
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体内研究 | 腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 83 mg/mL (199.28 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 416.48 |
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化学式 | C17H16N6O3S2 |
CAS号 | 2061980-01-4 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
Does XMU-MP-1 form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more drug to obtain a higher concentration?
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回答:
XMU-MP-1 in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. It is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased