HSP (e.g. HSP90)

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1141 Tanespimycin (17-AAG) <1 mg/mL 100 mg/mL 5 mg/mL
S1069 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) <1 mg/mL 93 mg/mL 31 mg/mL
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl <1 mg/mL 131 mg/mL <1 mg/mL
S1159 Ganetespib (STA-9090) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1052 Elesclomol (STA-4783) <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S8305 TRC051384 <1 mg/mL 93 mg/mL 5 mg/mL
S8402 KRIBB11 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S8365 Apoptozole <1 mg/mL 100 mg/mL 25 mg/mL
S1175 BIIB021 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S1163 Onalespib (AT13387) <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S1498 NVP-BEP800 <1 mg/mL <1 mg/mL 15 mg/mL
S2713 Geldanamycin <1 mg/mL 36 mg/mL <1 mg/mL
S2639 SNX-2112 (PF-04928473) <1 mg/mL 93 mg/mL 1 mg/mL
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) <1 mg/mL 104 mg/mL 5 mg/mL
S2685 KW-2478 <1 mg/mL 115 mg/mL 3 mg/mL
S7122 XL888 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7282 NMS-E973 <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8039 PU-H71 34 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7750 KNK437 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S7458 VER-49009 <1 mg/mL 77 mg/mL <1 mg/mL
S7340 CH5138303 <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S7459 VER-50589 <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S7751 VER155008 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Phase 2。

S1069

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。

S1142

Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

S1159

Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

S8402New

KRIBB11

KRIBB11抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。

S8365New

Apoptozole

Apoptozole是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

S1175

BIIB021

BIIB021是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

S1163

Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

S1498

NVP-BEP800

NVP-BEP800是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

S2639

SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

S2656

PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。

S2685

KW-2478

KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。

S7122

XL888

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1

S7282

NMS-E973

NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。

S8039

PU-H71

PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

S7750

KNK437

KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。

S7458

VER-49009

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

S7340

CH5138303

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

S7459

VER-50589

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

S7751

VER155008

VER-155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。

S1052

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。

S8305New

TRC051384

TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Phase 2。

S1069

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。

S1142

Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

S1159

Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

S8402New

KRIBB11

KRIBB11抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。

S8365New

Apoptozole

Apoptozole是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

S1175

BIIB021

BIIB021是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

S1163

Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

S1498

NVP-BEP800

NVP-BEP800是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

S2639

SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

S2656

PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。

S2685

KW-2478

KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。

S7122

XL888

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1

S7282

NMS-E973

NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。

S8039

PU-H71

PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

S7750

KNK437

KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。

S7458

VER-49009

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

S7340

CH5138303

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

S7459

VER-50589

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

S7751

VER155008

VER-155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1052

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。

2017, 168(1-2):86-100

2016, 10.18632/oncotarget.10921

2014, 15(1):263

S8305New

TRC051384

TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。

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