JAK

JAK 抑制剂 (30个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1378 Ruxolitinib (INCB018424) Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。
  • Nat Med, 2015, 10.1038/nm.4013
  • Cancer Cell, 2015, 28(1):29-41
  • Cancer Cell, 2015, 28(1):29-41
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于JAK2和JAK1选择性高20到100倍。
  • Nat Cell Biol, 2015, 17(1):57-67
  • Cancer Discov, 2012, 2(7):591-7
  • Genes Dev, 2012, 26(19):2144-53
S2162 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。
  • Nat Cell Biol, 2015, 17(1):57-67
  • Blood, 2014, 123(10):1516-24
  • Leukemia, 2012, 26(4):708-15
S2736 Fedratinib (SAR302503, TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。
  • Cell, 2015, 162(2):441-51
  • Blood, 2014, 123(20):3175-84
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。
  • Cell Stem Cell, 2012, 11(2):179-94
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。
S8195 Oclacitinib Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
  • Clin Cancer Res, 2013, 19(17):4697-705
  • Cancer Lett, 2015, 359(2):335-43
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
S2219 Momelotinib (CYT387) Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。
  • Nat Cell Biol, 2015, 17(1):57-67
  • J Clin Invest, 2014, 124(12):5263-74
  • Blood, 2012, 120(19):4093-103
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2789 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
  • Mol Syst Biol, 2015, 11(3):797
  • Genes Dev, 2012, 26(19):2144-53
  • J Exp Med, 2012, 209(2):259-73
S2796 WP1066 WP1066是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。Phase 1。
  • Int J Cancer, 2014, 135(2):282-94
  • Exp Neurol, 2015, 271:445-56
  • J Biol Chem, 2013, 288(36):26167-76
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
  • Leukemia, 2014, 28(7):1519-28
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
  • ACS Chem Biol, 2014, 9(5):1160-71
S2179 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
  • Eur J Pharmacol, 2015, 765:188-97
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
  • PLoS One, 2013, 8(5):e63301
S2851 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
  • Nat Cell Biol, 2014, 17(1):57-67
S2214 AZ 960 AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
S2806 CEP-33779 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
  • Biochem Pharmacol, 2014, 91(2):144-56
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(16):3740-9
S7036 XL019 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
S2407 Curcumol Curcumol是常见的传统中药,具有抗肿瘤活性。
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。
  • Cell Signal, 2016, 28(9):1422-31
S7605 Filgotinib (GLPG0634) Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
S7634 Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
S7259 FLLL32 FLLL32是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。
  • Cancer Sci, 2016, 107(7):944-54
S7650 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1378 Ruxolitinib (INCB018424) <1 mg/mL 61 mg/mL <1 mg/mL
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2162 AZD1480 <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S2736 Fedratinib (SAR302503, TG101348) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1134 AT9283 <1 mg/mL 76 mg/mL 38 mg/mL
S7144 BMS-911543 <1 mg/mL 36 mg/mL 22 mg/mL
S8195 Oclacitinib 18 mg/mL 90 mg/mL 90 mg/mL
S7541 Decernotinib (VX-509) <1 mg/mL 78 mg/mL 20 mg/mL
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) <1 mg/mL 59 mg/mL 6 mg/mL
S2219 Momelotinib (CYT387) <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2789 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S2796 WP1066 <1 mg/mL 71 mg/mL <1 mg/mL
S2692 TG101209 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2179 Gandotinib (LY2784544) <1 mg/mL 94 mg/mL 9 mg/mL
S2686 NVP-BSK805 2HCl 3 mg/mL 113 mg/mL 15 mg/mL
S2851 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2214 AZ 960 <1 mg/mL 71 mg/mL 3 mg/mL
S2806 CEP-33779 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S8057 Pacritinib (SB1518) <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S2867 WHI-P154 <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) 5 mg/mL 61 mg/mL 61 mg/mL
S7036 XL019 <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S8004 ZM 39923 HCl <1 mg/mL 30 mg/mL 8 mg/mL
S2407 Curcumol <1 mg/mL 47 mg/mL 47 mg/mL
S7137 GLPG0634 analogue <1 mg/mL 0.1 mg/mL <1 mg/mL
S7119 Go6976 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S7605 Filgotinib (GLPG0634) <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S7634 Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) <1 mg/mL 43 mg/mL <1 mg/mL
S7259 FLLL32 <1 mg/mL 92 mg/mL 25 mg/mL
S7650 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
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