FLLL32
FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。
FLLL32 Chemical Structure
CAS: 1226895-15-3
客户使用Selleck的FLLL32发表文献12篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
FLLL32相关产品
| 相关靶点 | JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 Tyk2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌细胞中，FLLL32下调STAT3磷酸化作用和DNA结合活性。在MDA-MB-231细胞中，FLLL32抑制菌落的形成和细胞侵袭。[1]对于人多发性骨髓瘤，恶性胶质瘤，肝癌，和结肠直肠癌，FLLL32也会导致细胞增殖的抑制和caspase-3与PARP裂解的诱导。[2] | |||
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| 激酶实验 | JAK2和其它人激酶活性试验 | |||
| JAK2激酶活性使用HTScan JAK2激酶试验根据制造商方案评估。FLLL32对其它10个纯化的人蛋白激酶的可能作用使用激酶分析试验测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231 细胞系 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 将细胞以一式三份接种在96孔板(3,000/孔)，然后用0.5-5 μM FLLL31，或者FLLL32与0.5-30 μM姜黄素处理72小时。MTT (25 μL)加入到每个样品，并培育3.5小时。然后，将N,N-二甲基甲酰胺增溶溶液加入每孔中。450 nm下的吸光度在第二天读取。IC50使用Sigma Plot 9.0软件测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MDA-MB-231异种移植的小鼠体内，FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)显著减少肿瘤负担。[1]在OS-33骨肉瘤细胞异种移植的小鼠体内，FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)通过靶向作用于STAT3 ，也会抑制肿瘤生长。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MDA-MB-231异种移植的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg,每天 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.55 | 分子式 | C28H32O6 |
| CAS号 | 1226895-15-3 | SDF | Download FLLL32 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)C2(CCCCC2)C(=O)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (53.81 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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