Fasudil HCl
别名: AT-877,HA-1077 HCl 中文名称：盐酸法舒地尔
Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
Fasudil HCl Chemical Structure
CAS: 105628-07-7
客户使用Selleck的Fasudil HCl发表文献79篇
产品质控
常与Fasudil HCl一起在实验中被使用的化合物
Hou XL, et al. Neural Regen Res. 2015 Nov; 10(11): 1836–1840.
Nakashima S, et al. Neurol Med Chir (Tokyo). 1998 Dec;38(12):805-10; discussion 810-1.
Jiang DQ, et al. Medicine (Baltimore). 2018 Jul; 97(27): e11390.
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ROCK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 10 mins | Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM. | 26039570 | |
| Sf9 cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM. | 17018693 | |
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM. | 10998351 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM. | 10998351 | ||
| U937 cells | Function assay | Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM. | 17084087 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM. | 10998351 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。[2] Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。[3] Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。[4] Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin |
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29416017 | |
| Immunofluorescence | p-ROCK2 / ABCG2 |
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29416017 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29262624 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。[3] 在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。[6] Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。[7] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.83 | 分子式 | C14H17N3O2S.HCl |
| CAS号 | 105628-07-7 | SDF | Download Fasudil HCl SDF |
| Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 65 mg/mL DMSO : 57 mg/mL ( (173.87 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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