SNS-314 Mesylate

SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。

SNS-314 Mesylate Chemical Structure

SNS-314 Mesylate Chemical Structure

CAS: 1146618-41-8

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生物活性

产品描述 SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
靶点
Aurora C [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
3 nM 9 nM 31 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SNS-314 Mesylate有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱[1]。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314 Mesylate和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SNS-314 Mesylate作用于HCT116 结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780),及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%[1]

化学信息&溶解度

分子量 527.04 分子式

C18H15ClN6OS2.CH4O3S

CAS号 1146618-41-8 SDF --
Smiles CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 163.17 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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