Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

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Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 868.44

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • THP-1 cells were treated with cytarabine alone and in combination with ABT-199 for 8 h. Whole cell lysates were extracted and subjected to Western blotting, and probed with anti-γH2AX or -β-actin antibody. Densitometry for γH2AX expression was measured, normalized to β-actin, and graphed as fold change compared to the no drug control. The data are presented as mean ± standard error from at least 3 independent Western blots. * indicates p < 0.05.

    Mol Oncol 2014 10.1016/j.molonc.2014.09.008. Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) purchased from Selleck.

    CLL cells were incubated with drugs immediately or co-cultured on CD154 stroma overnight and incubated with the indicated concentrations of ABT-199.

    J Biol Chem 2014 289(23), 16190-9. Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。
特性 ABT-263 (Navitoclax)的重组
靶点
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CS-THL1 NYHpfVE6T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MV:yNEBvVQ>? MYe3NkBp NWDET|NYTE2VTx?= NX7FZ2RmUW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhiYYPz[ZN{\WRiYomgZ4VtdCC4aXHibYxqfHl? NYHFfI1nOjV7MU[2PVg>
CS-THL1 M{DFeWFxd3C2b4TpZ{BCe3OjeR?= NHzVRmwzPSCwTR?= MVPEUXNQ MVfJcoR2[2W|IHHwc5B1d3Orcx?= M3LmclI2QTF4Nkm4
DoGKiT NX75NItHSXCxcITveIlkKEG|c3H5 M{nJUVUxKG6P MXHEUXNQ MkH3TY5lfWOnczDhdI9xfG:|aYO= Mor1NlU6OTZ4OUi=
RS4-11 NHryUnRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NUnud2g2PzJiaB?= NHXJc5FKSzVyPUCuNFQxOiEQvF2= MmnYNlU3PDl5Nki=
NALM-6 NXjOdlVKT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M{j5XlczKGh? MVvJR|UxRjNizszN M1P2c|I2PjR7N{[4
SU-DHL-6 MX\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MX:wMlgh|ryP NEfU[3JKdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCjc4Pld5Nm\CCkeTDj[YxtKH[rYXLpcIl1gQ>? M{LPNVI2PTlyOECz
OCI-Ly19 NI[yZ4tIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MWexJO69VQ>? NHu3UHNKdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCjc4Pld5Nm\CCkeTDj[YxtKH[rYXLpcIl1gQ>? MUOyOVU6ODhyMx?=
SU-DHL-6 NWnnZnV{TnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NFLIdnUxNjd3IN88US=> MonYNVghcA>? NF;JVVhKdmO{ZXHz[ZMheHKxLYP1dpZqfmGuIIDyc5RmcW5iTVPMMVEh\XiycnXzd4lwdg>? NHPKZYUzPTV7MEiwNy=>
KCL22 NFnRR|JHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= M4DY[|Ih|ryP NFKxd2g1QCCq MXLEUXNQ MVjJcoNz\WG|ZYOgSG5CKG[{YXfhcYVvfGG2aX;u MnjpNlU{OzN{NUK=
LOUCY MXvHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NIrNOowyOCEQvF2= NETzUXE1QCCq Mm\VSG1UVw>? MlXWTWM2OD1yLkCxN|kh|ryP MWGyOVMxOTdyNB?=
ALL-SIL NUG4NJhQT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NGH1UXYyOCEQvF2= NXrGVpFEPDhiaB?= MWPEUXNQ NVHYcGFUUUN3ME2wMlE5ODNizszN M4HIZ|I2OzBzN{C0
CUTLL1 M4nDWWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NVPTfItFOTBizszN M2TKUFQ5KGh? NV7Be45[TE2VTx?= NH\k[3BKSzVyPUCuN|gzOyEQvF2= M1rKSFI2OzBzN{C0
KOPTK1 MlHjS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MYqxNEDPxE1? MXW0PEBp M1;IfGROW09? NUnkTXV{UUN3ME2wMlY1OzJizszN Mm\oNlU{ODF5MES=
DND-41 M2nCRmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M3W0XlExKM7:TR?= MniwOFghcA>? NETCOmFFVVOR NWDWRm9oUUN3ME2xMlk3QTVizszN MlLKNlU{ODF5MES=
PF-382 NVnnXZlMT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MkfENVAh|ryP MVG0PEBp MmjzSG1UVw>? M2PIVWlEPTB;Mj6xPFI1KM7:TR?= M3HSV|I2OzBzN{C0
KARPAS-45 NIrmNIdIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHLjUWoyOCEQvF2= M1O1bFQ5KGh? NILaVYRFVVOR NH\udVZKSzVyPUOuNlIzPSEQvF2= NYnUNWpSOjV|MEG3NFQ>
PEER NVLuclh5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NF7PWW8yOCEQvF2= MWG0PEBp NW\LWYJ3TE2VTx?= NUHNSGJjUUN3ME20MlY1ODNizszN MYGyOVMxOTdyNB?=
CX-1 M3T1T2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NY[2eZJrOTByIN88US=> NVHieWxMPzJiaB?= NGPCNoJKSzVyPU[uO{DPxE1? NYjLTIFZOjV{MEi4PFI>
LS147T M{O0dGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NYLJb246OTByIN88US=> MUO3NkBp NGj6VJdKSzVyPUK5MlUh|ryP M{jXZ|I2OjB6OEiy
HL-60 NI\JTFhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NYK1flBXPDhiaB?= NVjFbGN4UUN3MEyxJO69VQ>? NFvZem0zPDN2NkGxOi=>
MOLM-13 MVjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYqzeJpvPDhiaB?= NX76SnBlUUN3MEyxJO69VQ>? MXGyOFM1PjFzNh?=
OCI-AML2 NEexTodIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MkWzOFghcA>? M17RXGlEPTB:MTFOwG0> MYmyOFM1PjFzNh?=
Kasumi-1 MUfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M4jjPVQ5KGh? MmW5TWM2ODxzIN88US=> NHHXWogzPDN2NkGxOi=>
KG-1 MmTVS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MV20PEBp MWnJR|UxRDFizszN NVXyVlRMOjR|NE[xNVY>
THP-1 NYTEeW05T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MlrLOFghcA>? MXfJR|UxRDFizszN MojnNlQ{PDZzMU[=
MOLM-14 NH;B[4NIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2DRZVQ5KGh? MVfJR|UxRDFizszN NU[zVY9LOjR|NE[xNVY>
MOLM-13 MWnBdI9xfG:2aXOgRZN{[Xl? NGPUSZc2OCCwTR?= MXKyOEBp NH\N[YpCeG:ydH;zbZMhcW6mdXP0bY9v M3[4PVI1OzR4MUG2
HSB NFXHNlBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MYOxNEDPxE1? MlzGOFghcA>? M{nm[WROW09? M4nN[WlEPTB;ND60OFgh|ryP MmDKNlQ{PDJ7NEi=
MOLT4 NHjKcJpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MWCxNEDPxE1? NW\qfnlXPDhiaB?= MnLaSG1UVw>? NGPMVIxKSzVyPUSuNVU1KM7:TR?= M1XVZVI1OzR{OUS4
SKW-3/KE-37 Ml61S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NV3DU|RNOTBizszN MlH1OFghcA>? NVLkOVZpTE2VTx?= MX7JR|UxRTBwN{GyJO69VQ>? NGrTfIEzPDN2Mkm0PC=>
SUPT-11 MWjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MmLaNVAh|ryP M1HKfFQ5KGh? MXLEUXNQ MoP0TWM2OD12LkS3N{DPxE1? NYiycJhsOjR|NEK5OFg>
JURKAT MUjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MWSxNEDPxE1? NXjqZldUPDhiaB?= NHv3S4hFVVOR MkKxTWM2OD12Lki5N{DPxE1? MlPCNlQ{PDJ7NEi=
CCRF-CEM M{DNZ2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MlnuNVAh|ryP MVW0PEBp MnfPSG1UVw>? NUnXU2ZxUUN3ME2xMlM3OCEQvF2= MU[yOFM1Ojl2OB?=
LOUCY NX\We|VYSXCxcITveIlkKEG|c3H5 MWSyJO69VQ>? NEjqeJI1QCCq NXLFV|NoTE2VTx?= NV;6bGJqSXCxcITvd4l{KGmwZIXjeIlwdg>? MlK1NlQ{PDJ7NEi=

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体内研究 ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

亲和力分析:

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片,测量荧光值。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: RS4;11 细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带DoHH2 和Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠 (携带RS4;11和 Toledo 移植瘤)
  • Formulation: 60% Phosal 50丙二醇(PG), 30%聚乙二醇(PEG) 400 和 10% 乙醇
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (115.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 868.44
化学式

C45H50ClN7O7S

CAS号 1257044-40-8
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02756897 Recruiting Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma M.D. Anderson Cancer Center|AbbVie July 7, 2016 Phase 2
NCT03036904 Not yet recruiting Diffuse Large B-Cell Lymphoma|High Grade B-Cell Lymphoma Weill Medical College of Cornell University|Genentech, Inc.|Massachusetts General Hospital|M.D. Anderson Cancer Center February 6, 2017 Phase 1
NCT02951117 Not yet recruiting Multiple Myeloma AbbVie May 2017 Phase 1
NCT02966756 Not yet recruiting Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) AbbVie|Genentech/Roche April 2017 Phase 2
NCT02966782 Not yet recruiting Myelodysplastic Syndromes (MDS) AbbVie|Genentech, Inc. March 2017 Phase 1
NCT03045328 Not yet recruiting Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia|Recurrent Small Lymphocytic Lymphoma|Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia|Refractory Small Lymphocytic Lymphoma Steven E. Coutre|Stanford University March 2017 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please offer some advice on the half-life of the drug ?

  • 回答:

    According to the reference (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24212376), the half-life of ABT-199 in dogs is 12.9 hr.

  • 问题 2:

    how to prepare the working solution for mice including how to dissolve the powder?

  • 回答:

    We recommend the following vehicle for ABT 199, 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol (64.5% water, V/V), at a concentration up to 20mg/ml. Its a homogeneous suspension and can be used for oral gavage.

Bcl-2 Signaling Pathway Map

Bcl-2 Inhibitors with Unique Features

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