HCV Protease

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HCV Protease抑制剂 (29)
新HCV Protease产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1482	Daclatasvir (BMS-790052)	Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。	J Med Virol, 2024, 96(7):e29787 EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884 iScience, 2024, 27(10):110862
S1538	Telaprevir	Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。	JHEP Rep, 2025, 7(5):101328 J Virol, 2024, e0192123. bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
S2794	Sofosbuvir	Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。	J Med Virol, 2024, 96(7):e29787 PLoS One, 2024, 19(5):e0303265 mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
S1480	Lomibuvir (VX-222)	Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。	Cell Death Discov, 2022, 8(1:446) J Virol, 2022, jvi0190621 Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S1183	Danoprevir	Danoprevir 是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):1087 Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0137323. Viruses, 2023, 15(4)981
S3733	Boceprevir	Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂，对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中，常与其他抗病毒共同给药。	Eur J Med Chem, 2024, 268:116202 Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767 SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S5062	Daclatasvir Dihydrochloride	Daclatasvir是一种具有口服活性的抗病毒剂，抑制HCV的NS5A区域，用于治疗慢性遗传型1和3类的HCV感染。	Commun Biol, 2022, 5(1):154 J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885 Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S7579	Ledipasvir (GS5885)	Ledipasvir (GS5885) 是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。	Sci Rep, 2021, 11(1):19443 Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407 Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
S5015	Simeprevir	Simeprevir一种竞争性的、可逆的、非共价结合的大环hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease抑制剂，直接抑制HCV病毒。它对HCV NS3/4A(genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5, and 6)的平均IC50值小于13 nM，而对genotype 3的IC50值为37 nM。	Chemistry, 2022, e202202798. Cell Rep, 2021, 35(7):109133 Viruses, 2021, 13(2)173
S4935	Asunaprevir	Asunaprevir是具有口服活性的HCV NS3抑制剂。HCV NS3是病毒复制蛋白加工所必需的蛋白酶。	Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535 Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728	Grazoprevir	Grazoprevir anhydrous (MK5172) 是一种 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 的抑制剂，HCV genotype 1a、1B和4的IC50值分别为7pM、4pM和62pM。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319 Cell Res, 2024, 34(1):31-46 Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S3724	Velpatasvir	Velpatasvir (GS-5816,VEL) 是二代NS5A抑制剂，抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。	mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23 Front Oncol, 2021, 11:803278 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403	Ombitasvir (ABT-267)	Ombitasvir (ABT-267)是HCV NS5A的抑制剂，具有抗病毒活性。	Commun Biol, 2022, 5(1):154 Sci Rep, 2021, 11(1):19443 bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402	Dasabuvir (ABT-333)	Dasabuvir (ABT-333) is a non-nucleoside inhibitor of NS5B viral RNA-dependent RNA polymerase that inhibits recombinant NS5B polymerases derived from HCV genotype 1a and 1b clinical isolates with IC50 values between 2.2 and 10.7 nM. It is at least 7,000-fold selective for the inhibition of HCV genotype 1 polymerases over human/mammalian polymerases.	J Virus Erad, 2022, 8(2):100074 mSphere, 2021, 6(6):e0062321 Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720	Glecaprevir	Glecaprevir(ABT-493) is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a.	Cell Rep, 2021, 35(7):109133 Sci Rep, 2021, 11(1):19443 BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5404	Paritaprevir (ABT-450)	Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制剂。	Cell Rep, 2021, 35(7):109133 BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S3800	Lycorine hydrochloride	Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant family, has been reported to exhibit a wide range of physiological effects, including the potential effect against cancer. It is an HCV inhibitor with strong activity.	Aging Cell, 2021, e13307
S5307	PSI-6206 (GS-331007)	PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂，靶向NS5B聚合酶。	J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045^New	2'-C-Methylcytidine	2'-C-Methylcytidine (NM107) 是一种强效且选择性的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制剂，在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。它还能有效抑制口蹄疫病毒 (FMDV)复制，EC50 为 6.4 μM。因此，它是一种针对病毒和宿主因素的强效抗病毒药物，使其成为 HCV 治疗的有希望的选择，也是预防或治疗 FMDV 爆发的潜在药物。
S3395	Tegobuvir	Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) 是一种 HCV RNA replication 的非核苷抑制剂，在被HCV感染的患者中已证明具有抗病毒的活性。
E6002^New	Ledipasvir D-tartrate	Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式，是 HCV NS5A 的抑制剂，而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM，对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。
S9641	Pibrentasvir (ABT-530)	Pibrentasvir (ABT-530) 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制剂，其针对包含基因型1至6的NS5A的HCV复制子的EC50值为1.4 pM至5.0 pM。
S5394	Tizoxanide	Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), a thiazolide anti-infective, is active against anaerobic bacteria, protozoa, and a range of viruses in cell culture models, and is currently in phase II clinical development for treating chronic hepatitis C.	Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413 Virginia Tech, 2023,
E0097	Mericitabine	Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)是HCV NS5B聚合酶（HCV NS5B polymerase）的核苷抑制剂，作为RNA链终止子，在复制过程中防止RNA转录本的延伸。
S5652	Elbasvir	Elbasvir (MK8742) is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600 pmol/L, based on genotype.
E7964^New	2'-C-Methyladenosine	2’-C-Methyladenosine是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂，在 Huh-7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。它在细胞内转化为三磷酸形式（2'-C-甲基腺苷三磷酸），后者作为链终止剂，直接抑制 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (NS5B)，在酶促分析中的 IC50 为 1.9 µM。
E3597	Herba taxilli Extract	Herba Taxilli Extract是从桑寄生Taxillus sutchuenensis中提取的，可用作HCV NS3丝氨酸蛋白酶的抑制剂。
S2074	Mecarbinate	Mecarbinate (Dimecarbin) 是Arbidol Hydrochloride的化学中间体。
E1243	Azvudine	Azvudine (RO-0622)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)和丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)具有抗病毒活性，可有效抑制HIV-1 (EC50为0.03~6.92 nM)和HIV-2 (EC50为0.018~0.025 nM)。
S1482	Daclatasvir (BMS-790052)	Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。	J Med Virol, 2024, 96(7):e29787 EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884 iScience, 2024, 27(10):110862
S1538	Telaprevir	Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。	JHEP Rep, 2025, 7(5):101328 J Virol, 2024, e0192123. bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
S2794	Sofosbuvir	Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。	J Med Virol, 2024, 96(7):e29787 PLoS One, 2024, 19(5):e0303265 mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
S1480	Lomibuvir (VX-222)	Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。	Cell Death Discov, 2022, 8(1:446) J Virol, 2022, jvi0190621 Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S1183	Danoprevir	Danoprevir 是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):1087 Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0137323. Viruses, 2023, 15(4)981
S3733	Boceprevir	Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂，对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中，常与其他抗病毒共同给药。	Eur J Med Chem, 2024, 268:116202 Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767 SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S5062	Daclatasvir Dihydrochloride	Daclatasvir是一种具有口服活性的抗病毒剂，抑制HCV的NS5A区域，用于治疗慢性遗传型1和3类的HCV感染。	Commun Biol, 2022, 5(1):154 J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885 Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S7579	Ledipasvir (GS5885)	Ledipasvir (GS5885) 是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。	Sci Rep, 2021, 11(1):19443 Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407 Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
S5015	Simeprevir	Simeprevir一种竞争性的、可逆的、非共价结合的大环hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease抑制剂，直接抑制HCV病毒。它对HCV NS3/4A(genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5, and 6)的平均IC50值小于13 nM，而对genotype 3的IC50值为37 nM。	Chemistry, 2022, e202202798. Cell Rep, 2021, 35(7):109133 Viruses, 2021, 13(2)173
S4935	Asunaprevir	Asunaprevir是具有口服活性的HCV NS3抑制剂。HCV NS3是病毒复制蛋白加工所必需的蛋白酶。	Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535 Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728	Grazoprevir	Grazoprevir anhydrous (MK5172) 是一种 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 的抑制剂，HCV genotype 1a、1B和4的IC50值分别为7pM、4pM和62pM。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319 Cell Res, 2024, 34(1):31-46 Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S3724	Velpatasvir	Velpatasvir (GS-5816,VEL) 是二代NS5A抑制剂，抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。	mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23 Front Oncol, 2021, 11:803278 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403	Ombitasvir (ABT-267)	Ombitasvir (ABT-267)是HCV NS5A的抑制剂，具有抗病毒活性。	Commun Biol, 2022, 5(1):154 Sci Rep, 2021, 11(1):19443 bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402	Dasabuvir (ABT-333)	Dasabuvir (ABT-333) is a non-nucleoside inhibitor of NS5B viral RNA-dependent RNA polymerase that inhibits recombinant NS5B polymerases derived from HCV genotype 1a and 1b clinical isolates with IC50 values between 2.2 and 10.7 nM. It is at least 7,000-fold selective for the inhibition of HCV genotype 1 polymerases over human/mammalian polymerases.	J Virus Erad, 2022, 8(2):100074 mSphere, 2021, 6(6):e0062321 Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720	Glecaprevir	Glecaprevir(ABT-493) is a hepatitis C virus (HCV) nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor that targets the the viral RNA replication. It displays IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM for clinical isolates of HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a.	Cell Rep, 2021, 35(7):109133 Sci Rep, 2021, 11(1):19443 BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5404	Paritaprevir (ABT-450)	Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制剂。	Cell Rep, 2021, 35(7):109133 BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S3800	Lycorine hydrochloride	Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant family, has been reported to exhibit a wide range of physiological effects, including the potential effect against cancer. It is an HCV inhibitor with strong activity.	Aging Cell, 2021, e13307
S5307	PSI-6206 (GS-331007)	PSI-6206 (RO-2433, GS-331007)是有效的HCV RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂，靶向NS5B聚合酶。	J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045^New	2'-C-Methylcytidine	2'-C-Methylcytidine (NM107) 是一种强效且选择性的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制剂，在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。它还能有效抑制口蹄疫病毒 (FMDV)复制，EC50 为 6.4 μM。因此，它是一种针对病毒和宿主因素的强效抗病毒药物，使其成为 HCV 治疗的有希望的选择，也是预防或治疗 FMDV 爆发的潜在药物。
S3395	Tegobuvir	Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) 是一种 HCV RNA replication 的非核苷抑制剂，在被HCV感染的患者中已证明具有抗病毒的活性。
E6002^New	Ledipasvir D-tartrate	Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式，是 HCV NS5A 的抑制剂，而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM，对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。
S9641	Pibrentasvir (ABT-530)	Pibrentasvir (ABT-530) 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 抑制剂，其针对包含基因型1至6的NS5A的HCV复制子的EC50值为1.4 pM至5.0 pM。
S5394	Tizoxanide	Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), a thiazolide anti-infective, is active against anaerobic bacteria, protozoa, and a range of viruses in cell culture models, and is currently in phase II clinical development for treating chronic hepatitis C.	Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413 Virginia Tech, 2023,
E0097	Mericitabine	Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)是HCV NS5B聚合酶（HCV NS5B polymerase）的核苷抑制剂，作为RNA链终止子，在复制过程中防止RNA转录本的延伸。
S5652	Elbasvir	Elbasvir (MK8742) is an NS5A inhibitor, preventing hepatitis C viral RNA replication and virion assembly. Median EC50 values range from 0.2 to 3600 pmol/L, based on genotype.
E7964^New	2'-C-Methyladenosine	2’-C-Methyladenosine是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂，在 Huh-7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。它在细胞内转化为三磷酸形式（2'-C-甲基腺苷三磷酸），后者作为链终止剂，直接抑制 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (NS5B)，在酶促分析中的 IC50 为 1.9 µM。
E3597	Herba taxilli Extract	Herba Taxilli Extract是从桑寄生Taxillus sutchuenensis中提取的，可用作HCV NS3丝氨酸蛋白酶的抑制剂。
S2074	Mecarbinate	Mecarbinate (Dimecarbin) 是Arbidol Hydrochloride的化学中间体。
E1243	Azvudine	Azvudine (RO-0622)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)和丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)具有抗病毒活性，可有效抑制HIV-1 (EC50为0.03~6.92 nM)和HIV-2 (EC50为0.018~0.025 nM)。
E6045^New	2'-C-Methylcytidine	2'-C-Methylcytidine (NM107) 是一种强效且选择性的慢性丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶抑制剂，在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。它还能有效抑制口蹄疫病毒 (FMDV)复制，EC50 为 6.4 μM。因此，它是一种针对病毒和宿主因素的强效抗病毒药物，使其成为 HCV 治疗的有希望的选择，也是预防或治疗 FMDV 爆发的潜在药物。
E6002^New	Ledipasvir D-tartrate	Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式，是 HCV NS5A 的抑制剂，而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM，对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。
E7964^New	2'-C-Methyladenosine	2’-C-Methyladenosine是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂，在 Huh-7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。它在细胞内转化为三磷酸形式（2'-C-甲基腺苷三磷酸），后者作为链终止剂，直接抑制 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (NS5B)，在酶促分析中的 IC50 为 1.9 µM。

HCV Protease抑制剂选择性比较

HCV Protease信号通路图

Tags: HCV protease treatment | HCV protease assay | HCV protease inhibitors review