PDK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

PDK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1106

OSU-03012 (AR-12)

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

S1274

BX-795

BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。

S1556

PHT-427

PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S7087

GSK2334470

GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50约为10 nM,对其他密切相关的AGC-激酶无活性。

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S3233New

Emetine hydrochloride

Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S6504

BX517

BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。

S2272New

Indoprofen

Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1106

OSU-03012 (AR-12)

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

S1274

BX-795

BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。

S1556

PHT-427

PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S7087

GSK2334470

GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50约为10 nM,对其他密切相关的AGC-激酶无活性。

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S3233New

Emetine hydrochloride

Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S6504

BX517

BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2272New

Indoprofen

Indoprofen是一种非甾体类抗炎药(NSAID)和 cyclooxygenase (COX) 抑制剂。Indoprofen通过激活 PDK1/AKT pathway 来防止衰老小鼠的肌肉萎缩。Indoprofen选择性地增加 SMN2-luciferase reporter proteinendogenous SMN protein

Tags: PDK kinase | PDK assay | PDK activation | PDK phosphorylation | PDK cancer | PDK signaling | PDK inhibitor review