(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2857 别名: C13737

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure

CAS No. 121917-57-5

(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂,Ki为30.5 nM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 656.72 现货
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客户使用Selleck生产的(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • The NMDA receptor is involved in the neuroprotective effect of Res. MK 801 (2 mg/kg) was injected respectively at 30 min prior to cerebral ischemia or at 30 min prior to the administration of Res at 1 or 24 h pre-MCAO. (A) The effects of MK801 on ischemia-induced neuronal death when Res was administrated at 1 h pre-MCAO. (B) The effects of MK801 on ischemia-induced neuronal death when Res was administrated at 24 h pre-MCAO. n = 5 rats at each group.

    Pharmacology, Biochemistry and Behavior, 2016, 146-147:21–27.. (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate purchased from Selleck.

产品安全说明书

NMDAR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 (-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂,Ki为30.5 nM。
靶点
NMDA receptor [1]
30.5 nM(Ki)
体外研究

体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂,证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的,选择性的,非竞争性的拮抗作用,但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine,ketamine,SKF 10047,和dizocilpine的对映异构体,作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明,dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关,并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。[1]

体内研究 在脊髓缺血性损伤(ISCI)后,所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损,而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能,并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死,而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明,ISCI 之前,dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外结合试验:

对于体外结合试验,来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟,上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中,培育20分钟,最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质),与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和),100 ul 50 nM [3H] dizocilpine,和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止,其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数,在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 混合神经元/胶质细胞培养物
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 30分钟
  • Method: 原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4 mM (1.8 最小肺泡浓度) 或1.6 mM (7最小肺泡浓度)] 或 dizocilpine (10 μM),和NMDA (0 或3 μM)下,在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法,和caspases-3 和-9活化法评估。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 缺血性脊髓损伤模型
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 67 mg/mL (198.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol '7 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
8mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 337.37
化学式

C16H15N.C4H4O4

CAS号 121917-57-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 C13737

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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