(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure

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CAS: 77086-22-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 651.49 现货
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生物活性

产品描述 (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。
靶点
NMDA receptor [1]
37.2 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 [3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点,且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。[1] MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合,IC50分别为20 nM 和9 nM。[2] MK-801引起NMDA诱导的电流连续性,持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药,Mg2+ (10 mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中,MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。[3] BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化,伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出,EC50为400 μM。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 每次METH注射之前,小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中,MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。[4]在大鼠体内,CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前,MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原,而没有干扰发生在大鼠体内,没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前,MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。[5]
动物实验 Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 和 Long-Evans头巾鼠
Dosages 0.2 mg/kg
Administration 腹腔内注射

化学信息&溶解度

分子量 337.37 分子式

C16H15N.C4H4O4

CAS号 77086-22-7 SDF Download (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDF
Smiles CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( 198.59 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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