2-D08

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8696 别名: 2',3',4'-trihydroxy flavone

2-D08 Chemical Structure

CAS No. 144707-18-6

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。

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产品安全说明书

SUMO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。
靶点
sumoylation [2]
()
Axl [1]
(Cell-free assay)
IRAK4 [1]
(Cell-free assay)
ROS1 [1]
(Cell-free assay)
MLK4 [1]
(Cell-free assay)
0.49 nM 3.9 nM 5.3 nM 9.8 nM
体外研究

2-D08通过阻止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上,从而抑制类泛素化[2]。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性,可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝,从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处,上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中,2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

In Vitro Biochemical Kinase Assay:

IC50 values of the Axl kinase inhibitor (2D08) are determined using kinase-mediated phosphorylation of poly-GAT by AlphaScreen luminescence detection technology. The inhibitor is tested at eight points of dilution in duplicate.
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 第5代人肺多潜能干细胞
  • Concentrations: 0.1, 1, 10 μM
  • Incubation Time: 3 h (+ 16 h)
  • Method:

    将细胞以250 000/孔的密度铺于6孔板中个,置于培养基内培养。24小时后,将细胞培养于含0.1% DMSO或2D08(0.1, 1, 10 μM)的培养基中,置于37℃、5% CO2的培养中孵育3小时。将这些细胞胰蛋白酶化,以20000细胞/孔的密度接种于12孔小室(transwell)中,膜孔径为8 μm,加入DMEM+0.5% BSA+penicillin/streptomycin。下层小室加入DMEM+10% FBS+penicillin/streptomycin,0.1% DMSO和2D08加入对应的上层和下层小室。16小时后,将上室和基质胶中没有迁移的细胞通过棉签擦去,将迁移细胞用4% PFA固定,甲醇通透,结晶紫染色。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: α2−/− 小鼠 (8-10周龄小鼠)
  • Dosages: 30 μM (10 μl)
  • Administration: 注射入海马区附近半球
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 270.24
化学式

C15H10O5

CAS号 144707-18-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 2',3',4'-trihydroxy flavone

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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