Alendronate sodium trihydrate
别名: G-704650, MK-217 中文名称：阿仑膦酸钠
Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217)，含氮双膦酸盐，是骨吸收的强抑制剂，用于治疗和预防骨质疏松症。
Alendronate sodium trihydrate Chemical Structure
CAS: 121268-17-5
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217)，含氮双膦酸盐，是骨吸收的强抑制剂，用于治疗和预防骨质疏松症。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Alendronate，直接作用于破骨细胞，抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。[1] Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径，并干扰蛋白质异戊烯化，从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂，包括破骨细胞中的甾醇。[2] Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇，并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Alendronate引起兔子胃糜烂，但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内，Alendronate也会增强indomethacin诱发的胃损伤，并延缓胃溃疡恢复。[4] Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周两次，或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻断人PC-3 ML细胞对骨转移的建立，并导致腹膜和其它软组织肿瘤形成。Alendronate预处理小鼠(0.1 mg/kg，一周两次或一周一次)，并联合紫杉醇给药(10-50 mg/kg/day，一周两次或一周一次)统计学上显著阻断骨髓和软组织中PC-3 ML肿瘤的生长，并显著将生存时间提高到4-5周。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05645289 | Not yet recruiting | Postmenopausal Osteoporosis |
Peking University Third Hospital |
January 1 2023 | Phase 4 |
| NCT03051620 | Completed | Osteoporosis |
Aarhus University Hospital|University of Aarhus |
February 1 2017 | -- |
| NCT02781805 | Terminated | Breast Neoplasms |
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program |
August 5 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.13 | 分子式 | C4H13NO7P2.3H2O.Na |
| CAS号 | 121268-17-5 | SDF | Download Alendronate sodium trihydrate SDF |
| Smiles | C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 20 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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