Dabigatran
别名: BIBR 953 中文名称：达比加群
Dabigatran是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。
Dabigatran Chemical Structure
CAS: 211914-51-1
客户使用Selleck的Dabigatran发表文献21篇
客户使用该产品的4个实验数据
产品质控
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|---|---|---|
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Thrombin抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 3 mins | Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM | 23241029 | |
| HEK293 | Function assay | 1.5 mins | Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM | 23241029 | |
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 23241029 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Dabigatran是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki 分别为4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM。[1] BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。[1] Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05966740 | Recruiting | Venous Thromboembolism |
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium |
October 31 2023 | -- |
| NCT05673889 | Completed | Healthy |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
January 27 2023 | Phase 1 |
| NCT05715658 | Recruiting | Nonvalvular Atrial Fibrillation|Health Subjective |
Dongyang Liu|Peking University Third Hospital |
August 15 2022 | Not Applicable |
| NCT05471817 | Completed | Vasomotor Symptoms as a Sex Hormone-dependent Disorder in Women and Men|Hot Flashes|Healthy Volunteers |
Bayer |
August 5 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 471.51 | 分子式 | C25H25N7O3 |
| CAS号 | 211914-51-1 | SDF | Download Dabigatran SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
5%TFA : 6.06 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
We want to use this product for an in vivo study with rats, Do you have any suggestions?
回答：
Dabigatran (BIBR 593) has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve dabigatran in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.
