Thrombin

抑制剂选择性比较

Thrombin产品

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目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2196	Dabigatran (BIBR 953) Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。	Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217 J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873 Anesth Analg, 2020, 130(2):535-541
S2154	Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前体药物，dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物，可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。	Malar J, 2020, 15;19(1):155 Mol Neurobiol, 2018, 55(5):4078-4089 Sci Rep, 2018, 8(1):13290
S1346	Heparin sodium Heparin sodium 属于一类葡聚糖，可以和多种蛋白相互作用产生多种生物活性。Heparin 主要通过与AT III相互作用而被用作抗凝剂，通过增强AT-III介导的抑制凝血因子作用，包括thrombin 和 factor Xa。肝素可防止自噬。	J Extracell Vesicles, 2021, 10(8):e12091 Nat Struct Mol Biol, 2021, 10.1038/s41594-020-00537-7 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S2069	Argatroban (MCI-9038) Argatroban (MCI-9038) 是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂，Ki值范围为5 nM-39 nM，被用作抗凝剂。	Life Sci, 2021, 269:119073 Nat Metab, 2020, 2(5):447-460 Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79
S5960^New	Dabigatran etexilate mesylate Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药，是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶，对应的Ki值为4.5 nM，和凝血酶诱导的血小板聚集，对应的IC50值为10 nM。	bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981
S5074	Argatroban Monohydrate Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine) 是一种直接的、选择性的thrombin抑制剂，具有抗凝活性。	Life Sci, 2021, 269:119073

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2196	Dabigatran (BIBR 953) Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。	Int J Biol Macromol,2021, 184:209-217 J Thromb Haemost,2020, 18(8):1866-1873 Anesth Analg,2020, 130(2):535-541
S2154	Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前体药物，dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物，可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。	Malar J,2020, 15;19(1):155 Mol Neurobiol,2018, 55(5):4078-4089 Sci Rep,2018, 8(1):13290
S1346	Heparin sodium Heparin sodium 属于一类葡聚糖，可以和多种蛋白相互作用产生多种生物活性。Heparin 主要通过与AT III相互作用而被用作抗凝剂，通过增强AT-III介导的抑制凝血因子作用，包括thrombin 和 factor Xa。肝素可防止自噬。	J Extracell Vesicles,2021, 10(8):e12091 Nat Struct Mol Biol,2021, 10.1038/s41594-020-00537-7 Theranostics,2021, 11(5):2364-2380
S2069	Argatroban (MCI-9038) Argatroban (MCI-9038) 是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂，Ki值范围为5 nM-39 nM，被用作抗凝剂。	Life Sci,2021, 269:119073 Nat Metab,2020, 2(5):447-460 Arthritis Rheumatol,2018, 70(1):69-79
S5960^New	Dabigatran etexilate mesylate Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药，是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶，对应的Ki值为4.5 nM，和凝血酶诱导的血小板聚集，对应的IC50值为10 nM。	bioRxiv,2020, 10.1101/2020.04.22.054981
S5074	Argatroban Monohydrate Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine) 是一种直接的、选择性的thrombin抑制剂，具有抗凝活性。	Life Sci,2021, 269:119073