Argatroban (MCI-9038)
中文名称：阿加曲班
Argatroban (MCI-9038) 是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂，Ki值范围为5 nM-39 nM，被用作抗凝剂。
Argatroban (MCI-9038) Chemical Structure
CAS: 74863-84-6
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产品质控
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Thrombin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Argatroban (MCI-9038) 是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂，Ki值范围为5 nM-39 nM，被用作抗凝剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Argatroban是一个有效的和选择性的合成凝血酶抑制剂，Ki对抗凝血酶值范围从5 nM至39 nM。在富血小板和红细胞富含血栓形成的动物模型中，Argatroban有抗血栓形成性能。Argatroban剂量依赖性可防止血栓形成，ED 50为125 微克/千克。Argatroban剂量依赖性增加凝血酶时间511％，增加APTT73％。[1] Argatroban可以直接诱导血管平滑肌细胞的表型转换，上调SMemb的，PAI-1，和β-肌动蛋白的mRNA。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在中动脉（MCA）阻塞后，Argatroban抑制微血栓形成达3小时。超过3个小时，这是无效的。在MCA闭塞6小时后，Argatroban也显著减少缺血性脑损伤的大小。[3] 在大鼠远端大脑中动脉闭塞模型中，Argatroban（0.3毫克/ H/鼠）显著降低远端大脑中动脉（DMCA）闭塞后微血栓的数量。远端大脑中动脉（DMCA）闭塞后，Argatroban（0.1和0.3毫克/小时/大鼠）显著逆转局部脑血流量（rCBF）下降。Argatroban（0.3毫克/小时/大鼠）也显著降低脑梗塞的大小。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06066762 | Not yet recruiting | Heparin-induced Thrombocytopenia |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
November 1 2023 | -- |
| NCT05325346 | Completed | Heparin-induced Thrombocytopenia |
Veralox Therapeutics|Celerion |
March 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05226442 | Recruiting | Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication|Anticoagulants and Bleeding Disorders |
Medical University of Vienna |
December 1 2021 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04751357 | Unknown status | Heparin-induced Thrombocytopenia |
Medical University of Vienna |
August 1 2020 | -- |
| NCT06038682 | Completed | ARDS|COVID-19 |
University Hospital Ostrava |
April 1 2020 | -- |
| NCT02448069 | Completed | Stroke|Cerebral Ischemia |
The University of Texas Health Science Center Houston |
May 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 508.63 | 分子式 | C23H36N6O5S |
| CAS号 | 74863-84-6 | SDF | Download Argatroban (MCI-9038) SDF |
| Smiles | CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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