Budesonide

别名: Labazenit 中文名称:布地奈德

Budesonide(Labazenit) 是糖皮质激素类固醇,用于治疗哮喘,非传染性鼻炎。

Budesonide Chemical Structure

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CAS: 51333-22-3

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Glucocorticoid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Budesonide(Labazenit) 是糖皮质激素类固醇,用于治疗哮喘,非传染性鼻炎。
靶点
Glucocorticoid receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中,Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白质的产生,虽然Budesonide抑制趋化因子mRNA的表达。Budesonide还抑制RANTES-和趋化因子启动子驱动的报告基因的活性。Budesonide还选择性地加速趋化因子和MCP-4的mRNA的衰变。[1]在人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中,Budesonide时间和蛋白质合成依赖性地减少VEGF的分泌和VEGF mRNA表达,且这些效果为皮质激素受体拮抗剂mifepristone (RU 486)所抑制,表明Budesonide通过其糖皮质激素受体介导的作用降低VEGF的分泌。[2] Budesonide剂量依赖性地几乎完全抑制猪dust诱导的上皮细胞中IL-6和IL-8的释放以及肺泡巨噬细胞中的LPS诱导的IL-6和TNF-α的释放。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠中,Budesonide完全抑制LPS在低浓度(2.5 毫克/毫升/千克)和高浓度(50 毫克/毫升/千克)诱导的TNF-α,白细胞介素(IL)的-1beta,IL-6和单核细胞趋化蛋白(MCP)-1的产生。[4] 在A/J小鼠中,Budesonide发挥化学预防,通过Mad2/3的生长停滞以及通过Bim/Blk和caspase-8/9的细胞凋亡。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4
NCT04663386 Terminated
Asthma|COPD
Orion Corporation Orion Pharma
December 10 2020 --

化学信息&溶解度

分子量 430.53 分子式

C25H34O6

CAS号 51333-22-3 SDF Download Budesonide SDF
Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 199.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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