Cinacalcet (AMG-073) HCl
别名: Mimpara, Sensipar,AMG-073 中文名称：盐酸甲状旁腺激素,盐酸西那卡塞
Cinacalcet (Mimpara, Sensipar,AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。
Cinacalcet (AMG-073) HCl Chemical Structure
CAS: 364782-34-3
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产品质控
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CaSR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cinacalcet (Mimpara, Sensipar,AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50 为27 nM。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药，给药1到4小时后，会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少，在8小时时，与对照组相比，10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少，在24小时时，该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药，分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外，在大鼠体内，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴随PTH的抑制，能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服给药后，在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外，与对照组相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周，显著降低了甲状旁腺的重量。[2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05926570 | Recruiting | Drug Effect |
Tanta University |
August 5 2023 | Phase 4 |
| NCT03123406 | Completed | Hyperparathyroidism; Secondary Renal |
Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co. Ltd. |
April 19 2017 | Phase 4 |
| NCT02341417 | Completed | Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease |
Amgen |
June 10 2015 | Phase 3 |
| NCT01748812 | Terminated | Osteomalacia |
National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
November 16 2012 | Phase 1 |
| NCT01439867 | Terminated | Chronic Kidney Disease|Hyperparathyroidism Secondary |
Amgen |
June 22 2012 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 393.87 | 分子式 | C22H22F3N.HCl |
| CAS号 | 364782-34-3 | SDF | Download Cinacalcet (AMG-073) HCl SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (200.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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