Dapagliflozin

目录号:S1548 别名: BMS-512148

Dapagliflozin Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 408.87

Dapagliflozin是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。

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客户使用该产品的4个实验数据:

  • (B) Clonogenic survival of prostate cancer cells treated with Canagliflozin, Dapagliflozin or Salicylate and expressed relative to the vehicle controls.

    Mol Metab, 2016, 5(10):1048-56.. Dapagliflozin purchased from Selleck.

    Effects of once-daily administration of DAPA, DAPA switched to (DAla2)GIP or saline vehicle on (AeD) DEXA images, (E) body fat, (F) lean mass, (G) bone mineral content and (H) bone mineral density in high fat fed mice. Mice received saline vehicle (0.9% wt/vol; po), DAPA (1 mg/kg; po) once-daily over 28 days, or DAPA (1 mg/kg; po) once-daily over 14 days followed by (DAla2)GIP (25 nmol/kg; ip) once-daily for 14 days. Lean control mice received saline vehicle once-daily. White bars=lean controls; grey bars=HF controls; black bars=DAPA; and hatched bars=DAPA / GIP. Values are mean ± SEM for groups of 6-8 mice. *p < 0.05 and **p < 0.01 compared to HF controls.
     

    Mol Cell Endocrinol, 2016, 420:37-45.. Dapagliflozin purchased from Selleck.

  • Effects of Dapagliflozin at different concentrations on the amplitude of shortening in ventricular myocytes from Streptozotocin-induced diabetic and Control rats. Graph showing the mean amplitudes (AMP) of shortening, expressed as a percentage of shortening in STZ and Control myocytes superfused with normal Tyrode(NT) and in the presence of different concentrations of DAPA. Data are mean+S.E.M. (n = 182 cells from 30 rats). Horizontal lines above the bars represent significant differences at the level of P<0.05.

    Mol Cell Biochem,2015, 400(1-2):57-68.. Dapagliflozin purchased from Selleck.

    Percentage of viable hCPCs following treatment with dapagliflozin and 25 mM d-glucose for 72 h. Viability was not significant different in hCPCs exposed to 1 μM dapagliflozin and 25 mM d-glucose for 72 h and in the control. Results are presented as means ± SD. *p<0.05 vs. control. **p<0.01 vs. control.

    Biomol Ther, 2016, 24(4):363-70. Dapagliflozin purchased from Selleck.

产品安全说明书

SGLT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dapagliflozin是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。
特性 Dapagliflozin是第一类刺激血糖的药物,作用于正常大鼠比其他SGLT2抑制剂更有效。
靶点
hSGLT2 [1]
(CHO cells)
1.1 nM(EC50)
体外研究

Dapagliflozin对hSGLT1不敏感,IC50是hSGLT2的1200倍。[1] Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。Dapagliflozin高度选择性抗GLUT转运蛋白,20 μM Dapagliflozin在无蛋白buffer中抑制达8-9%,在4%牛血清蛋白存在时没有抑制效果。[2] Dapagliflozin可渗透Caco-2 细胞膜,可作为P-糖蛋白(P-gp)底物,但不是P-gp抑制剂。10 μM Dapagliflozin稳定作用于大鼠,犬,猴,人类血清。Dapagliflozin作用于人类P450酶,没有抑制反应,也没有诱导。Dapagliflozin在体外代谢通路中可参与糖脂化,羟乙基化,脱乙基作用。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells Mom4SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWGyJIg> NGW0eIZKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKFOJTGSyJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCFSF:gZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgX|E1S12jbIDoZU1u\XSqeXytSE1odHWlb4D5doFvd3OrZHWgeZB1[WunIHHmeIVzKDJiaILzJIJ6KGyrcYXp[EB{[2mwdHnscIF1cW:wIHPveY51cW6pLDDJR|UxRTBwMECwOFkh|ryP NVLhUnZTOjB2M{S5NFk>
CHOK1 cells NYLBSoV7TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIi0b48{KGh? M4Oz[mlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hW0eOVEKg[ZhxemW|c3XkJIlvKEOKT1uxJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiW{G0R30uSU2JIIXweIFs\SCjZoTldkA{KGi{czDifUBucWO{b3LleIEhe2OrboTpcIxifGmxbjDjc5VvfGmwZzDhcoFtgXOrczygTWM2OD1yLkCwNUDPxE1? MnntNlQ5PDJ4MUi=
HEK293.ETN cells Ml3pSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWOxMlUhcA>? MnnOTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBUT0yWMjD0doFve2[nY4Tl[EBqdiCKRVuyPVMvTVSQIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IFHNS{B2eHSja3WgZYZ1\XJiMT61JIhzeyCkeTDzZ4lvfGmubHH0bY9vKGOxdX70bY5oNCCLQ{WwQVAvODB4NzFOwG0> MVuxPVg6PjN5NB?=
COS-7 cells MXXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1\DcVIhcA>? M{XnRmlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hW0eOVEGgeJJidnOoZXP0[YQhcW5iQ1;TMVch[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhSU2JIIXweIFs\SCjZoTldkAzKGi{czDifUB{[2mwdHnscIF1cW:wIHPveY51cW6pLDDJR|UxRTBwOEmg{txO NHzFXWUyQTh7NkO3OC=>

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体内研究 Dapagliflozin按 0.1 mg/kg剂量口服给药高血糖 链脲佐菌素(STZ)大鼠,降低血糖水平,降低达55%,归因于与糖链相关的代谢稳定。 Dapagliflozin具有很好的吸收,分布,代谢,排泄 (ADME) 谱,且具有口服生物有效性。[1] Dapagliflozin 按1 mg/kg 剂量作用于正常大鼠,处理24小时,造成明显糖尿,这种作用存在剂量依赖性,且提高尿量。Dapagliflozin 作用于Zucker 糖尿病肥胖(ZDF)大鼠,处理6小时后,诱导 尿糖和尿量分泌升高。Dapagliflozin 处理ZDF大鼠,2周后,快速降低葡萄糖水平, 且不会对肾脏和肝脏造成毒性。[2] Dapagliflozin 明显缓解多糖症病情发展, 使血糖水平降低。Dapagliflozin 可提高胰岛素敏感性,降低β细胞质量和修复的胰腺功能。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 正常Sprague Dawley大鼠或链脲佐菌素诱导的雄性Sprague Dawley大鼠
  • Formulation: 5% mpyrol,20% PEG400,及20 mM磷酸钠
  • Dosages: 0.01-10 mg/kg (1 mL/kg)
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 82 mg/mL (200.55 mM)
Ethanol 17 mg/mL (41.57 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 408.87
化学式

C21H25ClO6

CAS号 461432-26-8
稳定性 powder
in solvent
别名 BMS-512148

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03202563 Active not recruiting Type 2 Diabetes Mellitus LG Chem August 9 2017 Phase 4
NCT02987738 Completed Type1diabetes Kinderkrankenhaus auf der Bult|AstraZeneca|Alcedis GmbH February 9 2017 Phase 1
NCT02284893 Completed Type 2 Diabetes AstraZeneca September 9 2014 Phase 3
NCT03007329 Recruiting Steatosis Liver|Type2 Diabetes Medical University of Vienna|AstraZeneca March 8 2017 Phase 4
NCT03036124 Active not recruiting Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF) AstraZeneca February 8 2017 Phase 3
NCT02460978 Completed Type 1 Diabetes Mellitus AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb July 8 2015 Phase 3

技术支持

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