SGLT

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

SGLT产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1548

Dapagliflozin

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。

S2760

Canagliflozin

Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。

S8022

Empagliflozin (BI 10773)

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。

S5901

Canagliflozin hemihydrate

Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂,对hSGLT2的IC50值为2.2 nM,对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

S8103

Sotagliflozin (LX4211)

Sotagliflozin (LX4211)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

S0994New

Ipragliflozin L-Proline

Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂,对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。

S8938New

KGA-2727

KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

S8939New

Mizagliflozin

Mizagliflozin是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。

S8558

Tofogliflozin(CSG 452)

Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂,对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。

S5566

Dapagliflozin propanediol monohydrate

Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors.

S8637

Ipragliflozin (ASP1941)

Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂,对hSGLT2的IC50值为7.4 nM,对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。

S2342

Phloretin

Phloretin (Dihydronaringenin) 是一种二氢查尔酮,含有多元酚。

S2343

Phlorizin

Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,是一种黄酮类化合物。

S5413

Ertugliflozin

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1548

Dapagliflozin

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。

S2760

Canagliflozin

Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。

S8022

Empagliflozin (BI 10773)

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。

S5901

Canagliflozin hemihydrate

Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂,对hSGLT2的IC50值为2.2 nM,对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

S8103

Sotagliflozin (LX4211)

Sotagliflozin (LX4211)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

S0994New

Ipragliflozin L-Proline

Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂,对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。

S8938New

KGA-2727

KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

S8939New

Mizagliflozin

Mizagliflozin是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。

S8558

Tofogliflozin(CSG 452)

Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂,对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。

S5566

Dapagliflozin propanediol monohydrate

Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors.

S8637

Ipragliflozin (ASP1941)

Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂,对hSGLT2的IC50值为7.4 nM,对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。

S2342

Phloretin

Phloretin (Dihydronaringenin) 是一种二氢查尔酮,含有多元酚。

S2343

Phlorizin

Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,是一种黄酮类化合物。

S5413

Ertugliflozin

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1.