| S1548 |
Dapagliflozin
|
Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。 |
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
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Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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| S2760 |
Canagliflozin (JNJ 28431754)
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Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。 |
-
Redox Biol, 2024, 71:103103
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
-
J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
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| S8022 |
Empagliflozin
|
Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 |
-
Redox Biol, 2024, 69:103010
-
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
-
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
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| S8103 |
Sotagliflozin
|
Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
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-
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
-
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
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Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
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|
| S2343 |
Phlorizin
|
Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素，属于二氢查尔酮，是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。 |
-
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
-
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
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| S2342 |
Phloretin (RJC 02792)
|
Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)是一种二氢查尔酮，含有多元酚。 |
-
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
-
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S5901 |
Canagliflozin hemihydrate
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Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂，对hSGLT2的IC50值为2.2 nM，对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 |
-
Front Pharmacol, 2022, 13:848310
-
Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
-
Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
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| S5566 |
Dapagliflozin propanediol monohydrate
|
Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors. |
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
-
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
|
|
| S8558 |
Tofogliflozin(CSG 452)
|
Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 |
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| S0993 |
Remogliflozin etabonate (GSK189075)
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Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。 |
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| S0994 |
Ipragliflozin L-Proline
|
Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂，对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。 |
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| S8637 |
Ipragliflozin (ASP1941)
|
Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。 |
|
|
| S8938 |
KGA-2727
|
KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 |
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| S8939 |
Mizagliflozin (KWA 0711)
|
Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。 |
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| S5413 |
Ertugliflozin
|
Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1. |
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| E0141 |
Bexagliflozin (EGT1442)
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Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2 nM。 |
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| S4431 |
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
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Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。 |
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| S1548 |
Dapagliflozin
|
Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
- Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
- Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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| S2760 |
Canagliflozin (JNJ 28431754)
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Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。 |
- Redox Biol, 2024, 71:103103
- Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
- J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
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| S8022 |
Empagliflozin
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Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 |
- Redox Biol, 2024, 69:103010
- Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
- Sci Rep, 2024, 14(1):16459
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| S8103 |
Sotagliflozin
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Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
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- Cell Rep, 2024, 43(2):113675
- Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
- Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
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| S2343 |
Phlorizin
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Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素，属于二氢查尔酮，是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。 |
- Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
- J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
- J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S2342 |
Phloretin (RJC 02792)
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Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)是一种二氢查尔酮，含有多元酚。 |
- Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
- Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
- J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S5901 |
Canagliflozin hemihydrate
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Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂，对hSGLT2的IC50值为2.2 nM，对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:848310
- Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
- Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
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| S5566 |
Dapagliflozin propanediol monohydrate
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Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors. |
- J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
- Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
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| S8558 |
Tofogliflozin(CSG 452)
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Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 |
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| S0993 |
Remogliflozin etabonate (GSK189075)
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Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。 |
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| S0994 |
Ipragliflozin L-Proline
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Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂，对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。 |
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| S8637 |
Ipragliflozin (ASP1941)
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Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。 |
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| S8938 |
KGA-2727
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KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 |
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| S8939 |
Mizagliflozin (KWA 0711)
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Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。 |
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| S5413 |
Ertugliflozin
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Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1. |
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| E0141 |
Bexagliflozin (EGT1442)
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Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2 nM。 |
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| S4431 |
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
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Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。 |
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