SGLT
SGLT产品
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- SGLT抑制剂 (17)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1548 | Dapagliflozin | Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。 |
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| S2760 | Canagliflozin (JNJ 28431754) | Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。 |
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| S8022 | Empagliflozin | Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 |
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| S8103 | Sotagliflozin | Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。 | ||
| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素，属于二氢查尔酮，是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。 |
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| S2342 | Phloretin (RJC 02792) | Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)是一种二氢查尔酮，含有多元酚。 |
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| S5901 | Canagliflozin hemihydrate | Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂，对hSGLT2的IC50值为2.2 nM，对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 | ||
| S5566 | Dapagliflozin propanediol monohydrate | Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors. | ||
| S8558 | Tofogliflozin(CSG 452) | Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 | ||
| S0993 | Remogliflozin etabonate (GSK189075) | Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。 | ||
| S0994 | Ipragliflozin L-Proline | Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂，对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。 | ||
| S8637 | Ipragliflozin (ASP1941) | Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。 | ||
| S8938 | KGA-2727 | KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 | ||
| S8939 | Mizagliflozin (KWA 0711) | Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。 | ||
| S5413 | Ertugliflozin | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1. | ||
| E0141 | Bexagliflozin (EGT1442) | Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2 nM。 | ||
| S4431 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。 | ||
| S1548 | Dapagliflozin | Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。 |
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| S2760 | Canagliflozin (JNJ 28431754) | Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。 |
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| S8022 | Empagliflozin | Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 |
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| S8103 | Sotagliflozin | Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。 | ||
| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素，属于二氢查尔酮，是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。 |
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| S2342 | Phloretin (RJC 02792) | Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)是一种二氢查尔酮，含有多元酚。 |
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| S5901 | Canagliflozin hemihydrate | Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂，对hSGLT2的IC50值为2.2 nM，对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 | ||
| S5566 | Dapagliflozin propanediol monohydrate | Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors. | ||
| S8558 | Tofogliflozin(CSG 452) | Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 | ||
| S0993 | Remogliflozin etabonate (GSK189075) | Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。 | ||
| S0994 | Ipragliflozin L-Proline | Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂，对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。 | ||
| S8637 | Ipragliflozin (ASP1941) | Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。 | ||
| S8938 | KGA-2727 | KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 | ||
| S8939 | Mizagliflozin (KWA 0711) | Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。 | ||
| S5413 | Ertugliflozin | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1. | ||
| E0141 | Bexagliflozin (EGT1442) | Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2 nM。 | ||
| S4431 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。 |
SGLT抑制剂选择性比较
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