SGLT

亚型特异性产品

SGLT1 SGLT2

信号通路图

SGLT产品

所有产品(17)
SGLT抑制剂 (17)
新SGLT产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1548	Dapagliflozin	Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):79 Eur Heart J, 2024, 31:ehae472. Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):380
S2760	Canagliflozin (JNJ 28431754)	Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。	Redox Biol, 2024, 71:103103 Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183 J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
S8022	Empagliflozin	Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。	Redox Biol, 2024, 69:103010 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453 Sci Rep, 2024, 14(1):16459
S8103	Sotagliflozin	Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。	Cell Rep, 2024, 43(2):113675 Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715 Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
S2343	Phlorizin	Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素，属于二氢查尔酮，是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。	Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2342	Phloretin (RJC 02792)	Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)是一种二氢查尔酮，含有多元酚。	Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5901	Canagliflozin hemihydrate	Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂，对hSGLT2的IC50值为2.2 nM，对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。	Front Pharmacol, 2022, 13:848310 Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631 Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
S5566	Dapagliflozin propanediol monohydrate	Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors.	Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558	Tofogliflozin(CSG 452)	Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。
S0993	Remogliflozin etabonate (GSK189075)	Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。
S0994	Ipragliflozin L-Proline	Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂，对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。
S8637	Ipragliflozin (ASP1941)	Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。
S8938	KGA-2727	KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
S8939	Mizagliflozin (KWA 0711)	Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。
S5413	Ertugliflozin	Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1.
E0141	Bexagliflozin (EGT1442)	Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2 nM。
S4431	Ertugliflozin L-pyroglutamic acid	Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。
S1548	Dapagliflozin	Dapagliflozin是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):79 Eur Heart J, 2024, 31:ehae472. Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):380
S2760	Canagliflozin (JNJ 28431754)	Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，无细胞试验中IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。	Redox Biol, 2024, 71:103103 Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183 J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
S8022	Empagliflozin	Empagliflozin是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。	Redox Biol, 2024, 69:103010 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453 Sci Rep, 2024, 14(1):16459
S8103	Sotagliflozin	Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。	Cell Rep, 2024, 43(2):113675 Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715 Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
S2343	Phlorizin	Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素，属于二氢查尔酮，是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。	Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2342	Phloretin (RJC 02792)	Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)是一种二氢查尔酮，含有多元酚。	Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5901	Canagliflozin hemihydrate	Canagliflozin hemihydrate是canagliflozin的半水化合物形式。Canagliflozin是SGLT2的抑制剂，对hSGLT2的IC50值为2.2 nM，对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。	Front Pharmacol, 2022, 13:848310 Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631 Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
S5566	Dapagliflozin propanediol monohydrate	Dapagliflozin propanediol belongs to the class of orally administered antidiabetic agents designated as sodiumglucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors.	Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558	Tofogliflozin(CSG 452)	Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。
S0993	Remogliflozin etabonate (GSK189075)	Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服活性的、选择性和低亲和力的 sodium glucose cotransporter (SGLT2) 的抑制剂，对应hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的Ki值分别为1950 nM、2140 nM、43100 nM和8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病的功效。
S0994	Ipragliflozin L-Proline	Ipragliflozin L-Proline 是一种口服活性的 SGLT2 的选择性抑制剂，对人SGLT2、大鼠SGLT2和小鼠SGLT2的IC50分别为7.38 nM、6.73 nM和5.64 nM。
S8637	Ipragliflozin (ASP1941)	Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。
S8938	KGA-2727	KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
S8939	Mizagliflozin (KWA 0711)	Mizagliflozin (KWA 0711)是一种新型、有效、选择性的 sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) 抑制剂，对human SGLT1的Ki值为27 nM。Mizagliflozin的选择性比(Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1)为303。Mizagliflozin还有改善慢性便秘的潜在应用。
S5413	Ertugliflozin	Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is a potent and selective sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor with IC50 values of 0.877 nM for h-SGLT2 and 1000-fold higher for h-SGLT1.
E0141	Bexagliflozin (EGT1442)	Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2 nM。
S4431	Ertugliflozin L-pyroglutamic acid	Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。

SGLT抑制剂选择性比较