KGA-2727

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8938

KGA-2727 Chemical Structure

CAS No. 666842-36-0

KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

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产品安全说明书

SGLT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KGA-2727是一种有效、选择性的、高亲和力的 sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) 抑制剂,对human SGLT1和rat SGLT1的Ki值分别为97.4 nM和43.5 nM。KGA-2727的选择性比(Ki for SGLT2/Ki for SGLT1)为140 (human)和390 (rat)。 KGA-2727在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
靶点
rat SGLT1 [1]
(Cell-free assay)
human SGLT1 [1]
(Cell-free assay)
43.5 nM(Ki) 97.4 nM(Ki)
体外研究

KGA-2727 inhibits SGLT1 potently and highly selectively in an in vitro assay using cells transiently expressing recombinant SGLTs.[1].

体内研究

In a small intestine closed loop absorption test with normal rats, KGA-2727 inhibits the absorption of glucose but not that of fructose. In the oral glucose tolerance test with streptozotocininduced diabetic rats, KGA-2727 attenuats the elevation of plasma glucose after glucose loading, indicating that KGA-2727 improves postprandial hyperglycemia. In Zucker diabetic fatty (ZDF) rats, chronic treatments with KGA-2727 reduces the levels of plasma glucose and glycated hemoglobin. Furthermore, KGA-2727 preserves glucose-stimulated insulin secretion and reduces urinary glucose excretion with improved morphological changes of pancreatic islets and renal distal tubules in ZDF rats. In addition, the chronic treatment with KGA-2727 increases the level of glucagon-like peptide-1 in the portal vein.[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: COS-7 cells
  • Concentrations: 0-1 μM, 0-100 μM
  • Incubation Time: --
  • Method:

    For the AMG uptake experiment, COS-7 cells are seeded into a 96-well collagen-coated culture plate at a density of 5 × 104 cells/well in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum. After 4 h, each plasmid is transfected into COS-7 cells using Lipofectamine 2000 and the cells are used 2 days after transfection. In this experiment, AMG uptake at 0.3 or 1 mM is measured in the presence of various concentrations of KGA-2727 to calculate Ki values.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Male Wistar, Zucker diabetic fatty (ZDF) fa/fa (ZDF/Gmi Crl-fa/fa), and ZDF-lean (ZDF/Gmi Crl-lean) rats
  • Dosages: 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (186.35 mM)
Water 100 mg/mL (186.35 mM)
Ethanol ''45 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 536.62
化学式

C26H40N4O8

CAS号 666842-36-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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