Sotagliflozin

别名: LP-802034, LX4211 中文名称:索格列净

Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

Sotagliflozin Chemical Structure

Sotagliflozin Chemical Structure

CAS: 1018899-04-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1214.21 现货
25mg RMB 4089.67 现货
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SGLT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
靶点
SGLT2 [1] SGLT1 [1]
1.8 nM 36 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

LX4211抑制[14C]AMG摄取,对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收,通过抑制SGLT1,导致GLP-1 和PYY的释放净增加,而GIP释放和血糖波动减少。[2]

在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制,而不增加低血糖测量比率。[3]

动物实验 Animal Models 雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠
Dosages ~60 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
February 2024 Phase 4
NCT03242018 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Chronic Kidney Disease Stage 4
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi
August 16 2017 Phase 3
NCT03174548 Completed
Diabetes Mellitus
Sanofi
June 12 2017 Phase 1
NCT03070678 Completed
Diabetes Mellitus
Sanofi
March 14 2017 Phase 1
NCT02926937 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi
November 11 2016 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 424.94 分子式

C21H25ClO5S

CAS号 1018899-04-1 SDF Download Sotagliflozin SDF
Smiles CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( 197.67 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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