Deflazacort
别名: MDL 458 中文名称：地夫可特
Deflazacort (MDL 458) 是一种糖皮质激素，是一种抗炎剂和免疫抑制剂。
Deflazacort Chemical Structure
CAS: 14484-47-0
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产品质控
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Glucocorticoid Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Deflazacort (MDL 458) 是一种糖皮质激素，是一种抗炎剂和免疫抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，Deflazacort导致胸腺重量显著和等量下降，这表明总免疫原性组织显着减少的影响。[1] 在大鼠中，Deflazacort降低胸腺重量和日增重。Deflazacort降低肝IFG-I和GHR mRNA表达。[2] Deflazacort（DFC）是杂环糖皮质激素，具有抗炎活性，但是具有降低的副作用。在海马和肝中，Deflazacort和[3H]地塞米松（DEX）类似地诱导体内的ornithine脱羧酶活性，虽然慢性治疗后体重损失显著减少程度比DFC低。[3] Deflazacort诱导骨钙素（OC）血浆产率（PPR）剂量依赖性下降。Deflazacort和prednisolone增加羊中吸收后的血浆葡萄糖和血浆钙水平，但这些效果之间没有显著差异。[4] 与安慰剂处理相比，Deflazacort，尤其是与L-arginine联用，使股四头肌从损伤诱发再生（Myf5的表达），尽管运动后膜通透性立即增加。Deflazacort独自可防止典型的功能渐进损失（通过自愿长跑超过24小时检测），这在安慰剂治疗的小鼠中3个月后观察到。[5] Deflazacort导致GH分泌较少显著改变，并不对生长激素分泌总量产生负面影响。[6] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04791345 | Unknown status | Healthy Volunteers |
Parc de Salut Mar |
February 26 2021 | Phase 1 |
| NCT03783923 | Terminated | Limb-Girdle Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
October 31 2019 | Phase 3 |
| NCT03642145 | Withdrawn | Duchenne Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
October 31 2018 | Phase 3 |
| NCT02251600 | Completed | Duchenne Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
December 2014 | Phase 1 |
| NCT02286622 | Completed | Renal Impairment |
PTC Therapeutics |
December 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.52 | 分子式 | C25H31NO6 |
| CAS号 | 14484-47-0 | SDF | Download Deflazacort SDF |
| Smiles | CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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