Dutasteride
别名: GI198745, GG-745 中文名称：度他雄胺
Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-还原酶抑制剂。
Dutasteride Chemical Structure
CAS: 164656-23-9
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产品质控
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5-alpha Reductase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-还原酶抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dutasteride抑制Ⅰ型5AR和Ⅱ型5AR，其IC50分别为6 nM和7 nM。Dutasteride对Ⅰ型5AR的抑制作用是Finasteride的60倍，使酶失活的速度是Finasteride的~5倍。[1] Dutasteride抑制(3)H-T转化为(3)H-DHT，并且如预期的，抑制LNCaP细胞中T诱导的PSA分泌和增殖。Dutasteride也会抑制LNCaP 细胞中DHT诱导的PSA分泌和细胞增殖，其IC50为1 μM。Dutasteride竞争性结合LNCaP细胞的AR，IC50 值为1.5 μM。Dutasteride (10–50 μM)在无类固醇的培养基中增加了细胞死亡，可能由细胞凋亡引起。[2] Dutasteride降低了雄性激素响应(LNCaP)的和雄性激素不响应(DU145)的人类前列腺癌(PCa)细胞系的细胞活性和增殖。在雄性激素响应(LNCaP)的细胞中，Dutasteride导致参与雄性激素(HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2) 的生物合成和代谢的蛋白编码基因，雄激素受体和雄激素受体共调节因子（AR; CCND1）以及信号转导（ERBB2;V-CAM; SOS1 ）基因的过表达，然而，减少表达的基因(KLK3; KLK2; DHCR24)为雄性激素调节因子基因(ARGs)。[3] Dutasteride抑制前列腺癌细胞中FASN mRNA，蛋白质表达和酶活性。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Dutasteride (100毫克/千克/天)处理的完好雄性大鼠，与仅用载体处理的相比，前列腺仅有其一半大。Dutasteride口服生物有效，且由于其作用机制，它能容易地克服>99%血浆蛋白结合的潜在不利因素。[1] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02839122 | Completed | Benign Prostate Hyperplasia |
Yuyu Pharma Inc. |
May 2016 | Phase 1 |
| NCT02352311 | Completed | Benign Prostate Hyperplasia|Healthy |
Dongkook Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 528.53 | 分子式 | C27H30F6N2O2 |
| CAS号 | 164656-23-9 | SDF | Download Dutasteride SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCC5C3(C=CC(=O)N5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 106 mg/mL ( (200.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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