Exemestane (FCE 24304)

For research use only. Not for use in humans.

Pfizer辉瑞授权 目录号:S1196 别名: PNU155971 中文名称:依西美坦

Exemestane (FCE 24304) Chemical Structure

CAS No. 107868-30-4

Exemestane (FCE24304, PNU155971) 是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 733.41 现货
RMB 580.99 现货
RMB 1220.85 现货
RMB 2220.36 现货
RMB 3835.68 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Exemestane (FCE 24304)发表文献14篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Expression of ER, PR, Bcl-2, HER receptors and CYP19A1 mRNA in MCF-7 and AI-resistant cell lines. (A) Western blot analysis of lysates from MCF-7 cells grown with 10% NCS+10-7 M testosterone (MCF-7) and LetR-1, LetR-3, ExeR-1 and ExeR-3 grown in their standard growth medium with 10-6 M letrozole and 10-7 M exemestane, respectively. β-actin and Hsp70 were used as loading controls. (B) Western blot analysis of lysates from MCF-7, LetR-1 and ExeR-1 cells grown for five days in 10% NCS (C) or 10% NCS + 10-12 M estradiol (E2), 10% NCS + 10-7 M testosterone (T), 10% NCS + 10-7 M testosterone + 10-6 M letrozole (T + L), 10% NCS + 10-7 M testosterone + 10-7 M exemestane (T+E). LetR-1 and ExeR-1 cells were withdrawn from testosterone and their respective AI one week before onset of experiment. β-actin was used as loading control. (C) CYP19A1 mRNA level in MCF-7 cells grown with 10% NCS + 10-7 M testosterone for five days and AI-resistant cell lines grown in their standard medium determined by quantitative RT-PCR

    Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90.. Exemestane (FCE 24304) purchased from Selleck.

  • Effect of exemestane on phosphatidylserine exposure. A. Original histogram of annexin-V-binding of erythrocytes following exposure for 48 hours to Ringer solution without (grey area) and with (black line) presence of 40 µg/ml exemestane. B. Arithmetic means ± SEM (n = 24) of erythrocyte annexin-V-binding following incubation for 48 hours to Ringer solution without (white bar) or with (black bars) exemestane (10-40 µg/ml). For comparison, the effect of the solvent DMSO is shown (grey bar). **(p<0.01),***(p<0.001) indicates significant difference from the absence of exemestane (ANOVA).

    Cell Physiol Biochem, 2017, 42(1):1-12. Exemestane (FCE 24304) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Aromatase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Exemestane (FCE24304, PNU155971) 是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
特性 17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代谢物。
靶点
Aromatase (human) [1] Aromatase (rat) [1]
30 nM 40 nM
体外研究

Exemestane 竞争性地抑制人类胎盘芳香化酶的失活,Ki 值为4.3 nM,这种作用具有时间依赖性。Exemestane从大鼠前列腺雄激素受体中置换1 nM [3H]DHT,IC50 为0.9 μM。[1]Exemestane (1μM)处理 hFOB细胞72小时后,显著提高细胞数。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2细胞,提高碱性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 细胞,诱导MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表达,这些都在 Exemestane诱导细胞增殖过程中发挥重要作用。[2] 25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 细胞,引起芳香化酶退化,这种作用具有剂量依赖性。 Exemestane 作用于MCF-7aro细胞,诱导的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻断。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 细胞,抑制芳香化酶,这种作用存在剂量和时间依赖性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MCF7a cells MYjDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M3frZlExKGSjeYO= M4LpcWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1ETjejIHPlcIx{KGW6cILld5NqdmdiVHX0MY9n\i1|YnX0ZWhUTDFvQYLvcUBie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJHRUXC2|dHnteYxifGWmIHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDt[YF{fXKnZDDh[pRmeiBzMDDkZZl{NCCHQ{WwQVUvPiCwTR?= MkfXNlI6PTFyN{S=
human MCF7 cells NFPwVVNEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MnzjNVAhfG9iMUWg{txO NXm2d4RrOy14IHThfZM> M{CzUGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJJBt[WOnboThcEBucWO{b4PvcYUh[XKxbXH0ZZNmKGW6cILld5NqdmdiaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4h[2WubDD2bYFjcWyrdImgZZQhOTBidH:gNVUhfU1iYX\0[ZIhOyC2bzC2JIRigXNiYomgUXRVKGG|c3H5JIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIHXzeJJi\GmxbB?= MlfXNlUzPzdyNk[=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg剂量处理OVX 大鼠,提高腰椎骨密度分别为7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠,显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理 OVX 大鼠,显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。[4] Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射处理携带7,12-dimethylbenzanthracene(DMBA)诱导乳腺肿瘤的大鼠,诱导26%完全(CR)和18%部分(PR)肿瘤消退。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

人类胎盘芳香化酶检测:

从人类胎盘中制备微粒体并保存于-80°C下。通过测量从[1β-3H]A中释放的氚化水而测定芳构化效率。实验在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇,100 μM NADPH, 酶制剂,适当浓度的Exemestane (一式两份),和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中进行,实验终体积为1 mL。在37°C下温育10分钟,加入4 mL预冷氯仿终止反应。使用活性炭悬浮液处理水相,移除上清液,使用液体闪烁计数器测量放射性。不同浓度的Exemestane与20 μg微粒体蛋白在固定量 (50 nM) 的 [3H]A中温育,测定IC50值。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: hFOB 细胞
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时,收集样品,使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX)
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 肌肉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (182.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol '15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 296.4
化学式

C20H24O2

CAS号 107868-30-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PNU155971

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04572295 Recruiting Drug: E7090|Drug: Fulvestrant|Drug: Exemestane Breast Neoplasms Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc. October 9 2020 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Aromatase Signaling Pathway Map

相关Aromatase产品

Tags: 购买Exemestane (FCE 24304) | Exemestane (FCE 24304)供应商 | 采购Exemestane (FCE 24304) | Exemestane (FCE 24304)价格 | Exemestane (FCE 24304)生产 | 订购Exemestane (FCE 24304) | Exemestane (FCE 24304)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID