Aromatase

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S1235 Letrozole Letrozole是第三代aromatase抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中,对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用,不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。Letrozole 可诱导自噬。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Nature Communications, 2022, 13, 5258
S1188 Anastrozole Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂,它具有更高的选择性,对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
S1196 Exemestane (FCE 24304) Exemestane (Aromasin,FCE24304, PNU155971,EXE) 是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A)是一种有效的、选择性aromatase抑制剂,IC50为4.5 nM, 对aromatase比对其他细胞色素P450酶更有选择性。
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3784 Obacunone (AI3-37934) Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), a natural compound present in citrus fruits, has been demonstrated for various biological activities including anti-cancer and anti-inflammatory properties. It significantly inhibits aromatase activity in an in vitro enzyme assay with an IC50 value of 28.04 μM; also a novel activator of Nrf2.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S7867 Oleuropein Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用,并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2208 Formestane Formestane (CGP-32349, NSC 282175)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
S5158 alpha-Naphthoflavone Alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), a synthetic flavonoid, is a potent inhibitor of aromatase with an I50 value of 0.5 μM.
S1235 Letrozole Letrozole是第三代aromatase抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中,对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用,不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。Letrozole 可诱导自噬。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Nature Communications, 2022, 13, 5258
S1188 Anastrozole Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂,它具有更高的选择性,对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
S1196 Exemestane (FCE 24304) Exemestane (Aromasin,FCE24304, PNU155971,EXE) 是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A)是一种有效的、选择性aromatase抑制剂,IC50为4.5 nM, 对aromatase比对其他细胞色素P450酶更有选择性。
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3784 Obacunone (AI3-37934) Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), a natural compound present in citrus fruits, has been demonstrated for various biological activities including anti-cancer and anti-inflammatory properties. It significantly inhibits aromatase activity in an in vitro enzyme assay with an IC50 value of 28.04 μM; also a novel activator of Nrf2.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S7867 Oleuropein Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用,并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2208 Formestane Formestane (CGP-32349, NSC 282175)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
S5158 alpha-Naphthoflavone Alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), a synthetic flavonoid, is a potent inhibitor of aromatase with an I50 value of 0.5 μM.

Aromatase抑制剂选择性比较

Aromatase信号通路图

Aromatase信号通路图
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