Febuxostat

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1547 别名: TMX 67, TEI-6720 中文名称:非布司他

Febuxostat Chemical Structure

CAS No. 144060-53-7

Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一种非嘌呤,选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为114-210 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1155.37 现货
RMB 904.16 现货
RMB 1709.12 现货
RMB 3047.57 现货
RMB 5468.83 现货
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客户使用Selleck生产的Febuxostat发表文献5篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • NOX activity was measured as lucigenin-dependent chemiluminescence of superoxide. Incubation with febuxostat increased superoxide generation in nonactivated macrophages, but did not significantly influence superoxide formation in LPS-activated macrophages. Simultaneous treatment with febuxostat abolished the effect of nitrite during activation with LPS. Data are means±SEM (n=10-12). *, p<0.05.  LPS, lipopolysaccharide (10 ng/ml); NO2, sodium nitrite (10 μM); febuxostat, xanthine oxidase inhibitor (30 nM).

    Free Radical Biology and Medicine, 2015, 159-166.. Febuxostat purchased from Selleck.

    Effect of NDBP on NOX activity in liver (A) homogenates. (A) Dose-dependent response to NDBP in liver and during simultaneous inhibition of xanthine oxidase with febuxostat (Feb; 30 nM) (n = 5 per group). *P < 0.05.

    Br J Pharmacol, 2016, 173(14):2290-302.. Febuxostat purchased from Selleck.

产品安全说明书

ROS抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一种非嘌呤,选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为114-210 nM。
靶点
xanthine oxidase [1]
0.6 nM(Ki)
体外研究

Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。[1]

体内研究 与单独的左旋糖相比,Febuxostat (5–6 毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压,尿酸,甘油三酯,以及胰岛素。与单独的左旋糖相比,Febuxostat (5–6 毫克/千克/天) 结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压,减少肾血管收缩和入球小动脉区域。[2] Febuxostat防止5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠肾小球性高血压。[3]横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat (5 毫克/千克/天,强饲8 天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加,而不影响总Erk或总TOR。[4] Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性,因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激,由硝基酪氨酸,硫代巴比妥酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发,由GRP-78,ATF4,以及CHOP评估得出。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 63 mg/mL (199.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 316.37
化学式

C16H16N2O3S

CAS号 144060-53-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TMX 67, TEI-6720

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05109936 Not yet recruiting Drug: Adenuric Gout University Hospital Rouen January 1 2022 Phase 3
NCT04853160 Completed -- Gout|Cardiovascular Diseases Takeda August 15 2020 --
NCT04157959 Unknown status Drug: SHR4640 dose1|Drug: Febuxostat dose2 Hyperuricemia Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. October 14 2019 Phase 1
NCT03918551 Completed Drug: Febuxostat|Drug: Adenuric Bioequivalence Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. May 3 2019 Phase 1

技术支持

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操作手册

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